Установлено, что взаимодействие арилметилиденмалонодинитрила с N-ариламидами ацетоуксусной кислоты протекает в присутствии пиперидина или триэтиламина при ком-натной температуре. Согласно данным ИК- и ЯМР (1H,13C) спектроскопии, в обоих случаях, образуются 5-ацетил-2-амино-1,4-диарил-6-оксо-1,4,5,6-тетрагидропиридин-3-карбонитрилы с выходами 47-75%. По данным ЯМР спектроскопии, если в исходных соединениях аромати-ческое кольцо амидной части молекулы содержит орто-заместитель, то полученные продук-ты в растворе находятся в виде двух ротамеров.
Изучение противоопухолевой активности показало, что синтезированные вещества проявляют как выраженную активность, подавляя рост опухоли на 64% (Р<0.05), так и уме-ренную противоопухолевую активность (торможение роста опухоли на 47-55% Р<0.05) в отно-шении саркомы -180. Изучение острой токсичности указанных соединений показало, что испытуемые вещества относительно малотоксичные. Их абсолютная смертельная доза (ЛД100) выше 1500 мг/кг.
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.