Malignant tumors are the second most frequent cause of death after cardiovascular diseases. The photodynamic therapy based on the interaction of laser light with different photosensitizers was discovered in the 20th century as one of treatment methods. When using photosensitizers, the process of singlet oxygen and other active forms generation is observed in both malignant and healthy body tissues, which leads to a number of adverse reactions. More promising diagnostic compounds that do not have these disadvantages are ytterbium porphyrin complexes. These compounds slightly generate singlet oxygen under light irradiation, while maintaining a high level of tumorotropic agents as for therapeutic photosensitizers. This work continues a series of studies devoted to the analysis of physicochemical properties of Yb-complex 2,4-dimetoxyhematoporphyrin IX as a promising marker for fluorescent diagnostics of various tumors. Pharmaceutical compositions based on Yb3+-dimetoxyhematoporphyrin IX dipotassium salt were created. These compositions are capable of accumulating in the sites of inflammation and proliferation in diseases of mucosal membranes and cancer lesions. Toxicological and pharmacokinetic studies were carried out with the use of laboratory animals and volunteers. The analysis results showed that the pharmaceutical compositions are perspective for use in clinical practice.

Photodynamic therapy becomes a widely spread method due to cancer growth in the world. However, to detect tumors at early stages, it is necessary to carry out diagnostic measures in a timely manner. Our aim was to test the developed pharmaceutical composition, which can be used for external application in early fluorescent diagnostics even in the absence of visual changes, as well as for therapy effectiveness control. Pharmacokinetic studies on laboratory animals and volunteers were carried out. The results have shown that the dipotassium salt of Yb3+-dimethoxyhematoporphyrin IX, which is highly soluble in water and stable in storage, is a promising marker for earlier diagnostics of tumors and can be used in dermatology, dentistry, gynecology, cosmetology, ear, nose, and throat diseases, veterinary, and in other areas of medicine.

Предложен метод получения дикалиевой соли иттербиевого комплекса 2,4-ди(α-метоксиэтил)дейтеропорфирина IX из гемина с применением хромато-масс-спектрометрического анализа примесного состава полупродуктов. Этот комплекс является эффективным флуорофором и может стать основой для создания диагностических препаратов для различных доброкачественных и злокачественных новообразований, а также кожных патологий. Для хроматографического разделения использовали жидкостной хроматограф Agilent 1260 Infinity с квадрупольным масс-селективным и многоволновым спектрофотометрическим детекторами. Результаты хромато-масс-спектрометрического анализа представленных соединений приводятся в литературе впервые. Идентификацию веществ и их примесей проводили сравнением с теоретическими молекулярными массами. Показано, что хромато-масс-спектрометрия промежуточных технических полупродуктов в процессе синтеза позволяет значительно сократить число операций очистки на всех стадиях синтеза. Спектральные свойства комплекса изучались на двухлучевом спектрофотометре Shimadzu UV-1800. 4f-Люминесценция измерялась на лазерно-волоконном флуориметре для ближней инфракрасной люминесцентной диагностики (разработка ФИРЭ РАН им. Котельникова, Россия).