Objetivo: revisar a literatura sobre elementos-chave para a utilização correta dos anestésicos locais. Método: revisão narrativa de 41 trabalhos disponíveis na bases de dados Medline/PubMed, BIREME e publicações da Sociedade Brasileira de Anestesiologia (SBA). Resultados: foram descritos os mecanismos de ação, a farmacocinética, a farmacodinâmica, as doses máximas, a técnica de diluição, as situações de alerta e as condutas frente à suspeita de intoxicação. Também foram descritas as particularidades de grupos como neonatos, gestantes e idosos. Conclusão: os resultados deste estudo compõe o acervo de conhecimento que tornam o profissional mais capacitado para o uso do anestésico local.