Two ergostanes, 5α,8α-epidioxy-22E-ergosta-6,22-dien-3β-ol (1) and 5α-ergost-7,22-dien-3β-ol (2), and a lanostane, 3β-hydroxylanostan-8,24-diene-21-oic acid (trametenolic acid) (3), were isolated from an n-hexane extract prepared from the fruiting body of Trametes versicolor (Bres. Rivarden). The activity of the isolated sterols was evaluated against promastigotes and amastigotes of Leishmania amazonensis Lainson and Shaw, 1972. The lanostane, compound (3), showed the best inhibitory response (IC 50 promastigotes 2.9˘0.1 µM and IC 50 amastigotes 1.6˘0.1 µM). This effect was 25-fold higher compared with its cytotoxic effect on peritoneal macrophages from BALB/c mice. Therefore, trametenolic acid could be regarded as a promising lead for the synthesis of compounds with antileishmanial activity.
Dietilenoglicol é uma substância química totalmente incolor, inodora e de sabor adocicado e é utilizada como intermediário químico nas indústrias, principalmente como solvente ou anticongelante. O dietilenoglicol foi apontado como agente responsável por intoxicações em massa desde os anos de 1930, em cerca de seis países. Quando usado erroneamente, pode resultar em efeitos adversos significativos à saúde, incluindo insuficiência renal e letalidade. As intoxicações não são comuns, porém, são notórias por ocorrerem de forma epidêmica e com alta mortalidade. Geralmente os casos acontecem pela adulteração, falsificação e substituição de substâncias não tóxicas pelo dietilenoglicol. Apesar do efeito inebriante, a substância é praticamente atóxica, sendo o grande problema a sua biotransformação, pois esta dá origem a metabólitos de elevada toxicidade, como o ácido diglicólico. O primeiro relato de intoxicação em massa conhecido ocorreu no ano de 1937 nos Estados Unidos da América (EUA). Este trágico evento gerou impacto nacional e levou o Congresso Norte-americano a aprovar a criação do Food and Drug Administration, agência federal do Departamento de Saúde e Serviços Humanos nos EUA. No presente estudo, foram descritas as diversas intoxicações que ocorreram ao longo dos últimos oitenta anos, com ênfase nos casos que ocorreram em Minas Gerais – Brasil no final do ano de 2019 e início de 2020.
In vitro anti-inflammatory activity of 4 extracts with different polarity from the basidiomycete Navisporus floccosus was evaluated by determination of the inhibition of prostaglandin E2 formation catalyzed by purified cyclooxygenase (COX)-1 and COX-2 enzymes, and of the inhibition of leukotriene (LT) B4 formation in human polymorphonuclear leukocytes. The n-hexane extract showed the highest activity in all 3 assays. Through analysis by gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC-MS), 9 fatty acids and fatty acid esters were identified as the major constituents of this extract. As several of them also showed inhibitory activity in the COX and LTB4 formation assays, it can be assumed that the unsaturated as well as the saturated fatty acids, and maybe also the fatty acid esters, present in the extract synergistically contribute to its in vitro anti-inflammatory activity.
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