Bidens pilosa is a plant used by Amazonian and Asian folks for some hepatopathies. The hydroethanol crude extract and three fractions were assessed for antioxidant and hepatoprotective effects. Higher levels of scavenger activity on the 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl radical, inhibition of deoxyribose oxidation and lipid peroxidation in vitro were detected for the ethyl acetate fraction (IC50~4.3–32.3 µg/ml) followed by the crude extract (IC50~14.2–98.0 µg/ml). The ethyl acetate fraction, again followed by the crude extract, showed high contents of total soluble polyphenols (3.6±0.2 and 2.1±0.2 GAE/mg, respectively) and presence of a quercetin-derived flavonoid identified as quercetin 3,3′-dimethyl ether 7-O-β-D-glycopyranoside. Both products were assayed for hepatoprotector effects against CCl4-induced liver injury in mice. Markers of oxidative stress and hepatic injury were evaluated. The results showed that the 10-day pretreatments (15 mg/kg, p.o.) protected the livers against injury by blocking CCl4-induced lipid peroxidation and protein carbonylation and the DNA fragmentation was decreased (~60%). The pretreatments avoided the loss of the plasma ferric reducing/antioxidant power and the elevation of serum transaminases and lactate dehydrogenase activities. The results suggest that the main constituents responsible for the hepatoprotective effects with free radical scavenger power associated are well extracted by performing fractionation with ethyl acetate. The findings support the Brazilian traditional use of this plant and justify further evaluations for the therapeutic efficacy and safety of the constituents of the ethyl acetate fraction to treat some liver diseases.
Herein we report the design and synthesis of a series of highly selective CCR2 antagonists as 18F‐labeled PET tracers. The derivatives were evaluated extensively for their off‐target profile at 48 different targets. The most potent and selective candidate was applied in vivo in a biodistribution study, demonstrating a promising profile for further preclinical development. This compound represents the first potential nonpeptidic PET tracer for the imaging of CCR2 receptors.
DEDICATÓRIADedico este trabalho principalmente à minha família, mãe Maria Renata de Moura, pai Luiz Gatti, irmãs Daniela de Moura Gatti e Camila de Moura Gatti, e ainda assim, em especial a minha namorada e companheira Elys J. C. de Lima. São pessoas especiais em minha vida, e a eles que devo total dedicação e respeito. Tiveram paciência e companheirismo ao me apoiar nos momentos que mais foi preciso, tanto de estresse, como de alegria, e me incentivaram para que fosse possível concluir esse período de minha vida.Ofereço também, devido a crucial importância nesse trabalho, meu orientador e amigo, Gustavo H. G. Trossini, o qual me recebeu e propôs o projeto para que pudéssemos desenvolver juntos, pela paciência ao aceitar meu modo de trabalhar e pelos ensinamentos e conselhos prestados.Dedico também com merecimento, à aluna, colega de grupo e amiga, Drielli G. Vital, a qual me direcionou no início do mestrado e auxiliou ao longo dele. Pelo esclarecimento de dúvidas e pelas dúvidas geradas, permitindo que juntos desenvolvêssemos valioso aprendizado durante o mestrado.E por último, a todos meus amigos de antes do mestrado, bons amigos que mesmo com minha ausência nos períodos de muito trabalho, não hesitaram em proporcionar momentos de lazer e confraternizações sempre que possível, permitindo-me relaxar e distrair a cabeça. AGRADECIMENTOS Agradeço imensamente a Faculdade de Ciências Farmacêuticas da Universidade deSão Paulo (FCF-USP) por ter me permitido realizar o presente trabalho dentro de suas instalações.À agência de fomento CNPq -Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico, por ter me cedido a bolsa de estudos como apoio financeiro durante a realização do trabalho.Aos Professores das Disciplinas cursadas que deram o embasamento teórico da área e colaboradores que permitiram desenvolver parte do trabalho.Aos amigos de laboratório, pelo apoio e ensinamentos, pois sem eles não seria possível desenvolver parte desse trabalho, e ainda assim, pela companhia agradável no laboratório ao longo dos "quase" 30 meses. Citando em especial Marco Arribas, por seus ensinamentos de síntese e companhia fora trabalho, Natanael Segretti, também pelos direcionamentos na síntese e companhia fora do laboratório, e à Lorena Paes pela paciência em ministrar o manuseio do HPLC e pelos diversos churrascos cedidos em sua casa. Também agradeço aos mais recentes colegas de laboratório Rosania Yang, Thais Fernandes e Charles Britto, que me acompanharam no encerramento do mestrado. A Doença de Chagas é uma protozoose causada pelo parasita hemoflagelado Trypanosoma cruzi. Classificada pela Organização Mundial de Saúde como extremante negligenciada, essa doença é endêmica em 21 países da América Latina, entretanto podem ser encontrados, ainda, casos nos EUA, Canadá, Europa e Japão devido a movimentos migratórios. Segundo estimativa da Organização Mundial da Saúde, no ano de 2012 havia de 8 a 10 milhões de pessoas infectadas mundialmente e cerca de 25 milhões de pessoas sob risco de contrair a doença de Chagas, ainda sim, hav...
scite is a Brooklyn-based organization that helps researchers better discover and understand research articles through Smart Citations–citations that display the context of the citation and describe whether the article provides supporting or contrasting evidence. scite is used by students and researchers from around the world and is funded in part by the National Science Foundation and the National Institute on Drug Abuse of the National Institutes of Health.
customersupport@researchsolutions.com
10624 S. Eastern Ave., Ste. A-614
Henderson, NV 89052, USA
This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
Copyright © 2024 scite LLC. All rights reserved.
Made with 💙 for researchers
Part of the Research Solutions Family.