Doenças causadas por insetos constituem problema de saúde pública, especialmente na zona rural, em que a população está próxima ao habitat de diferentes espécies de artrópodes. Neste contexto, a identificação de compostos bioativos em frutos do cerrado é de extrema importância para utilização de substâncias naturais com potenciais medicinais. Sob essa perspectiva, encontra-se o tucum mirim (Astrocaryum acaule Mart.), fruto típico da região de cerrado, amplamente utilizado na região como unguento na prevenção e no tratamento contra picada de insetos. Assim, a pesquisa teve por objetivo analisar os mecanismos bioquímicos e fisiológicos do óleo da polpa e da amêndoa do tucum mirim (Astrocaryum acaule Mart.), quanto à presença de compostos bioativos, ação repelente e cicatricial para aplicação em picadas de insetos. As atividades iniciaram com a coleta do fruto, processamento, lavagem, sanitização e análises dos aspectos físicos. No óleo da polpa in natura e no óleo da amêndoa, realizaram-se determinações de composição química, físico-químicas e de quantificação dos princípios ativos. Na composição físico-químicas em 100g de polpa in natura e 100g de polpa seca foram encontradas, respectivamente, proteínas (3,54% a 3,79%), lipídeos (23,63% a 26,98%), fibra bruta (11,93% e 12,01%) e umidade (6,57% a 7,58%). Encontraram-se em 100ml do óleo flavonoides totais (718,25mg), Flavonoides amarelos (43,31mg), Antocianinas totais (79,16mg), Vitamina C (72,46mg), Carotenoides e Betacaroteno (0,18mg). Nos testes in vitro para avaliar a capacidade terapêutica, realizaram-se diferentes ensaios, cujos achados confirmaram que o óleo da polpa diminui a vermelhidão das picadas de insetos até 20%, em 3 horas; e 100%, após 36 horas. O óleo da amêndoa dissolveu 100% da vermelhidão de picadas de vespas, carrapatos e pernilongos, em 12 horas. Os testes In vitro para comprovação da capacidade repelente do óleo do fruto demonstraram que em 50 min, o óleo da polpa repeliu 100% dos insetos presentes, enquanto o óleo da amêndoa repeliu 80% dos insetos. Estes resultados podem contribuir para direcionar medidas dos programas estabelecidos acerca da vigilância em saúde, principalmente diante do cenário de patologias ocasionados por artrópodes no qual o Brasil se encontra.