Die durch katalytische Hydrierung der entsprechenden Nitrile dargestellten Amine (I) geben nach der Acetylierung zu (II) mit Chlorsulfonsäure die Sulfochloride (III), die sich ohne Reinigung direkt durch Ausrühren mit einer wäßrigen Kaliumfluoridlösung bei Raumtemperatur in die kristallinen Sulfofluoride (IV) umwandeln lassen.

Das durch Kondensation von 4‐Cyanbenzaldehyd mit Hippursäure in Eisessig/ Essigsäureanhydrid in Gegenwart von Natriumacetat in 90%iger Ausbeute erhältliche Oxazolinon (I) ergibt durch Erhitzen in Methanol in Gegenwart von Soda in 90%iger Ausbeute 4‐Cyan‐a‐benzoylaminozimtsäuremethylester (IIa).

Zusammenfassung: Das Molekül der 4-Aminomethyl-benzoesäure, die sich bereits in vorausgegangenen Arbeiten als Hemmstoff der Trypsins erwiesen hatte, wurde systematisch abgewandelt und die Antitrypsinwirkung der erhaltenen Derivate an Hand der Hemmung der tryptischen Chymotrypsinogenaktivierung und der tryptischen Caseinhydrolyse untersucht. Über die bereits bekannten Beziehungen zwischen chemischer Struktur und Antitrypsinwirkung derartiger Verbindungen hi- Summary:The molecule of 4-aminomethyl-benzoic acid, which was shown to be an inhibitor of trypsin in a previous publication, was systematically modified. The antitrypsin activity of the derivatives obtained was studied on the basis of the tryptic activation of chymotrypsinogen and the tryptic hydrolysis of casein. In addition to the already known relationship between chemical structure and anti-In vorangegangenen Arbeiten haben wir gezeigt, daß die als stark wirksamer Hemmstoff der Fibrinolyse in die Therapie eingeführte 4-Aminomethylbenzoesäure 1 in höheren Konzentrationen auch die

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Die Herstellung einiger substituierter 4‐Hydrazino‐uracile wird beschrieben. Als Ausgangsprodukte dienen die entsprechenden 4‐Chlor‐ bzw. 4‐Amino‐uracile und Hydrazinderivate.