Telah dilakukan pengujian toksisitas akut berdasarkan nilai dosis letal 50 % (LD 50 ) dari mikropartikel ketoprofen hasil emulsification-ionic gelation terhadap mencit jantan galur Swiss Webster. Penelitian ini bertujuan untuk menentukan toksisitas akut ketoprofen setelah dibentuk mikropartikel dengan metode emulsification-ionic gelation mengguanakan kitosan dan variasi pH tripolifosfat (TPP) sebagai polimer dan penyambung silang. Untuk menentukan morfologi, ukuran partikel, dan gugus fungsi, mikropartikel hasil dikarakterisasi menggunakan Scanning Electron Microscopy (SEM) dan Fourier Transform Infra Red (FT-IR). Mikropartikel ketoprofen hasil metode emulsification-ionic gelation dengan TPP pH 6 memiliki kelarutan lebih tinggi tiga kali dibandingkan meningkat dibandingkan dengan kelarutan ketoprofen. Pengujian toksisitas dilakukan dengan metode Reed Muench menggunakan 28 ekor, dibagi 7 kelompok dosis (kontrol, 5, 100, 200, 300, 400, dan 500 mg/kgBB) dan setiap kelompok terdiri atas 4 ekor mencit. Nilai LD 50 mikropartikel ketoprofen dengan TPP pH 6 sebesar 138 mg/kgBB, sedangkan nilai LD 50 ketoprofen konvensional sebesar 145 mg/kgBB. Dengan demikian dapat disimpulkan bahwa metode emulsification-ionic gelation berhasil membentuk mikropartikel ketoprofen sehingga meningkatkan kelarutan ketoprofen dalam air dan juga meningkatkan toksisitasnya.