The synthesis and pharmacological screening for anti‐apomorphine, stomach emptying and local anaesthetic activities of some new piperidylbenzamides is described. One of these, N‐(1′‐benzyl‐4′‐piperidyl)‐2‐methoxy‐4‐amino‐5‐chlorobenzamide (clebopride) is more potent than metoclopramide in tests related to blockade of cerebral dopamine receptors.

N‐Aralkyl‐piperidone (I) reagieren in Form ihrer Oxime mit Lithiumaluminiumhydrid oder direkt mit Ammoniak/Wasserstoff/Raney‐Nickel zu den Aralkyl‐amino‐piperidinen (II), deren Alkylierungsprodukte durch Reduktion der Urethane (III) bzw. Amide (IV) erhalten werden können.

Im Zusammenhang mit den bekannten anti‐ ‐ phlogistischen Eigenschaften von Ibuprofen (Ia) und Ketoprofen (Ib) wird eine Anzahl ihrer Amide dargestellt.

The preparation of 1′‐and 3′‐amino‐5′,6′,7′,8′‐tetrahydro‐2′‐acetonaphthones (IIIa and IIIb) is described, by reduction of the low temperature nitration products of 5′,6′,7′,8′‐tetrahydro‐2′‐acetonaphtone (I). The structures of the nitro isomers (IIa and IIb), and the reduction products, IIIa and IIIb, were elucidated spectroscopically. By known reactions, a series of new heterocyclic compounds prepared from the o‐aminoketones, IIIa and IIIb, resulted in two series of new heterocyclic compounds.

Aus dem Acetyltetralin (I) entstehen die beiden Nitrierungsprodukte (IIa) und (IIIa), deren Anteile optimiert werden und deren Trennung beschrieben ist.