Introdução: Os avanços tecnológicos das últimas décadas levaram ao desenvolvimento de abordagens terapêuticas na medicina em uma nova escala de aplicações moleculares nanométricas, permitindo o estabelecimento de novas terapias como a nanoterapia. O uso de nanopartículas implica inúmeras oportunidades e também grandes desafios para a aplicação humana, esse uso requer uma compreensão minunciosa da biocompatibilidade e da farmacodinâmica das moléculas. No câncer, as nanopartículas atuam principalmente na forma ativa, que se caracteriza pela utilização de ligantes ou anticorpos em suas superfícies onde se ligam a determinadas células, e, na passiva, onde as partículas se acumulam nos tecidos tumorais em razão das largas frenestrações dos endotélios tumorais. Objetivo: Abordar as principais propriedades das nanopartículas de proteína, metal, polímero e lipídio, suas estruturas e utilizações contra células cancerígenas específicas e as vantagens e desvantagens do seu uso. Método: Selecionar artigos com estudos sobre nanopartículas entre os anos de 2010 a 2018 nos bancos de dados PubMed e SciELO por meio de revisão integrativa da literatura. Resultados: As nanopartículas apresentam diferentes mecanismos de ação e podem obter resultados mais favoráveis de acordo com sua estrutura química. Conclusão: Concluiu-se com esta revisão que determinadas nanopartículas apresentam funcionalidades que potencializam os efeitos anticancerígenos dos fármacos antineoplásicos e surgem como uma nova abordagem para tratamentos contra o câncer.

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