Introducción. Existen pocos datos sobre los efectos de la androsterona y sus derivados a nivel cardiovascular. Además, el mecanismo molecular de estos andrógenos y su sitio de acción celular son poco claros. Objetivo. Evaluar el efecto inducido por la androsterona y el hemisuccinato de androsterona sobre la presión de perfusión y la resistencia vascular. Materiales y métodos. Los efectos de la androsterona y del derivado de androsterona sobre la presión de perfusión y la resistencia vascular fueron evaluados en un modelo de corazón aislado de rata (Langendorff). Resultados. Los resultados mostraron que: 1) el hemisuccinato de androsterona [10 -9 M] incrementa la presión de perfusión y la resistencia vascular en comparación con la androsterona [10 -9 M]; 2) los efectos del derivado de androsterona [10 -9 M-10 -5 M] sobre la presión de perfusión no fueron inhibidos por indometacina [10 -6 M]; 3) la nifedipina [10 -6 M] bloquea los efectos ejercidos por el hemisuccinato de androsterona [10 -9 M-10 -5 M] sobre la presión de perfusión, y 4) el efecto del derivado de androsterona [10 -9 M-10 -5 M] sobre la presión de perfusión en presencia de flutamida [10 -6 M] fue inhibido. Conclusiones. Los efectos inducidos por androsterona y hemisuccinato de androsterona sobre la presión de perfusión y la resistencia vascular pueden depender de su estructura química. En el caso de la actividad ejercida por el análogo de androsterona, podría involucrar la interacción del esteroide-receptor androgénico e, indirectamente, la activación del canal de calcio y, consecuentemente, inducir variaciones en la presión de perfusión.Palabras clave: androsterona, flutamida, perfusión, resistencia vascular, ratas Wistar. Activity induced by androsterone and hemisuccinate of androsterone on perfusion pressure and vascular resistanceIntroduction. Few data exist with respect to the effects of androsterone and their derivatives at cardiovascular level. In addition, the molecular mechanisms and cellular site of action of these androgens are still unclear.Objective. An evaluation was conducted on the effects induced by androsterone and hemisuccinate of androsterone on perfusion pressure and vascular resistance.

B u çalışmanın amacı, inotropik aktivitelerini in vitro olarak değerlendirmek için iki adet 7,8-dioksabisiklo [4.1.1] oktan-3-il)-steroid türevini (bileşik 3 veya 4) sentezlemekti. İlk aşama, bazı kimyasal stratejiler kullanılarak iki 7,8-dioksabisiklo [4.1.1] oktan-3-il)-steroid türevinin hazırlanmasıyla başarıldı. Daha sonra, her iki steroid türevinin sol ventrikül basıncına (LVP) karşı inotropik aktivitesi, kontrol olarak Bay-k-8644, nifedipin, aucubin ve L-NAME kullanılarak izole edilmiş bir sıçan kalp modelinde değerlendirildi. Sonuçlar, bileşik 3'ün LVP'yi doza bağlı bir şekilde arttırdığını ve bu etkinin nifedipin tarafından inhibe edildiğini gösterdi. Diğer sonuçlar, bileşik 4'ün LVP'yi doza bağlı bir şekilde azalttığını ve bu etkinin L-NAME varlığında bloke edildiğini gösterdi. Tüm bu veriler, 1) Bileşik 3 tarafından uygulanan pozitif inotropik aktivitenin, L tipi kalsiyum kanalı aktivasyonu yoluyla olduğunu; 2) 4'ün negatif inotropik etkisi, nitrik oksit sentaz aktivasyonu ile olmuştur. Bu fenomen, bileşik 3 ve 4'ün kimyasal yapısına dahil olan farklı fonksiyonel gruplar nedeniyle olabilir.