Várias classes de fármacos são utilizadas com finalidade analgésica. A dor deve ser tratada segundo escala ascendente de potência analgésica. Os analgésicos antiinflamatórios e os psicotrópicos associados ou não aos opióides de baixa e/ou elevada potência e/ou aos miorrelaxantes são as classes medicamentosas mais utilizadas no tratamento da dor musculoesquelética. Oscorticosteróides, os anticonvulsivantes, os bloqueadores da atividade osteoclástica e os tranqüilizantes menores são indicados em casos especiais. A prescrição deve ser adequada às necessidades e respeitar a farmacodinâmica e a farmacocinética de cada agente e as contra-indicações peculiares a cada caso. As medicações devem ser preferencialmente de baixo custo e de fácil aquisição. Aadministração deve ser regular e não apenas quando necessário. A via enteral, preferentemente à oral, deve ser priorizada. Alguns efeitos colaterais são dependentes da dose dos agentes, outros de sua natureza; alguns desses efeitos podem ser minimizados com medidas medicamentosas ou físicas específicas. O tratamento antiálgico deve ser instituído imediatamente após as primeiras manifestações da condição dolorosa, pois não compromete o resultado da semiologia clínica ou armada e previne a cronificação da dor. A descoberta de analgésicos antiinflamatórios que inibem seletiva ou especificamante a COX-2, de antidepressivos que atuam seletivamente na recaptura de serotonina e noradrenalina de neurolépticos mais específicos, de miorrelaxantes de ação prolongada e o desenvolvimento de apresentações de derivados opióides de ação ou liberação prolongada são avanços que tornaram a analgesia mais eficaz e segura em doentes com afecções álgicas musculoesqueléticas.