Activity-based protein profiling (ABPP) has matured into a standard method for the fast, sensitive, and selective identification of enzyme activity and inhibitors in proteomes. By using natural product based probes, the targets of many uncharacterized molecules can be easily identified in complex proteomes, and their exact function and mechanism of action understood. Natural products and their derivatives can also serve as pharmaceutical lead structures that impede essential components in the cell and their effects can be studied in biological assays. Since the complex regulatory processes in a cell go beyond mere transcription, translation, and activation, it is imperative to also identify the products of the active proteome--the metabolites and binding partners of individual enzymes and proteins. Therefore, methods by which the chemically complex metabolome can be characterized are necessary. A series of interesting approaches have become available in recent years that enable the global investigation of enzyme-metabolite pairs.

Michael acceptor based natural product derived probes are selective and sensitive chemical tools for the identification and characterization of pathologically relevant enzymes in MRSA.

Das aktivitätsbasierte Protein‐Profiling (ABPP) hat sich zu einer ausgereiften Standardmethode für die schnelle, empfindliche und selektive Identifizierung von Enzymaktivitäten und Inhibitoren in Proteomen entwickelt. Mit naturstoffbasierenden Sonden lassen sich die Angriffsziele (targets) vieler bislang uncharakterisierter Moleküle leicht in komplexen Proteomen aufklären und so ihre genaue Funktion und der Wirkmechanismus verstehen. Zum anderen dienen Naturstoffsonden und ihre Derivate als pharmakologische Leitstrukturen, die essenzielle Komponenten in der Zelle hemmen und in biologischen Assays ihre Wirksamkeit zeigen. Da die komplexen regulatorischen Prozesse einer Zelle mehr umfassen als nur Transkription, Translation und Aktivierung, ist es entscheidend, auch die Produkte des aktiven Proteoms – die Metaboliten und Bindungspartner einzelner Enzyme und Proteine – zu identifizieren. Dabei sind Methoden nötig, mit denen sich das chemisch komplexe Metabolom charakterisieren lässt. In den letzten Jahren gab es hierzu eine Reihe interessanter Ansätze, mit denen eine globale Untersuchung von Enzym‐Metabolit‐Paaren jetzt zum ersten Mal möglich ist.