A comparative study between the most used methodologies for the preparation of piperidinyl pyridines (Buchwald-Hartwig reaction, Ullmann reaction and nucleophilic aromatic substitution (S N Ar)) by microwave-assisted piperidination of halopyridines is reported. Our results suggest that the Ullmann reaction is most effective for less reactive halopyridines, while uncatalysed S N Ar is sufficient for more reactive ones.
Sonogashira coupling of iodo-and bromoarenes and acetylenes using PdEnCat ™ 30 in a phosphine-, copper-, amine-, and microwave-free system was developed, which allows for the preparation of a modulator of glutamate receptor mGluR5.
Abstract:The Medicinal Chemistry laboratory of the "Polo de Xistoquímica" of the IQ-UFRJ has been developing projects in the area of Medicinal Chemistry for seven years, conducting research on new anti-hypertensive, antidepressant, antibiotic and antiviral agents. In the last five years, a doctor and six masters in science developed their works in this laboratory, and at this moment, four undergraduate and a master student are working there. Fourteen scientific articles were published in the last five years and two patents are in the process of filing.Keywords: medicinal chemistry, anti-hypertensive, antidepressant, transport P
ResumoO laboratório de Química Medicinal do Polo de Xistoquímica do IQ-UFRJ vem desenvolvendo projetos na área de Química Medicinal há sete anos, realizando pesquisas acerca de novos agentes anti-hipertensivos, antidepressivos, antimicrobianos e antivirais. Nos últimos cinco anos, formamos um doutor e seis mestres em ciências, e contamos, no momento, com quatro doutorandos e um mestrando. Foram publicados 14 artigos científicos nos últimos cinco anos e duas patentes estão em processo de depósito. palavras-chave: química medicinal, anti-hipertensivos, antidepressivos, transporte P Joaquim Fernando Mendes da Silva cursou graduação em Farmácia na UFRJ e obteve seu doutoramento em Química Orgânica no Instituto de Química da UFRJ. Realizou estágio pós-doutoral no University College London (UCL) sob a supervisão do Prof. C. Robin Ganellin, FRS. Atualmente orienta teses na área de Química Medicinal, sendo credenciado no Programa de Pós-Graduação em Química. Além da atuação na pós-graduação strictu sensu, é também coordenador do curso
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