O Brasil se destaca internacionalmente como o maior produtor de cana-de-açúcar, uma cultura chave para o agronegócio nacional. Nessa cultura, a ocorrência de plantas daninhas pode ocasionar graves prejuízos, motivo pelo qual seu controle se faz necessário. Para isso, se faz uso principalmente do controle químico à base de herbicidas. Entretanto, a exposição dos trabalhadores rurais a herbicidas tem sido associada à ocorrência de diversos problemas de saúde nesses indivíduos. Nesse sentido, este trabalho busca levantar, por meio de levantamento bibliográfico, a importância da cultura da cana-de-açúcar e o uso de herbicidas nessas culturas, os riscos aos quais os trabalhadores rurais estão expostos e quais agravos à saúde estão sujeitos pelo manuseio e aplicação desse produtos, bem como qual é a legislação que ampara esses trabalhadores e quais os desafios para garantir a efetividade dessa legislação. Para tanto, conduziu-se uma pesquisa bibliográfica utilizando o método de revisão integrativa. Os efeitos deletérios da exposição de trabalhadores à herbicidas são bem reportados na literatura para diferentes princípios ativos. O Brasil tem uma densa legislação vigente voltada para segurança do trabalho, o que, teoricamente, tornaria o manuseio e a aplicação de herbicidas e outros defensivos agrícolas uma atividade de baixo risco para a saúde do trabalhador rural. Todavia, infelizmente, esse não é o panorama visto em muitas regiões agrícolas do país, principalmente pelo não uso de Equipamentos de Proteção Individual (EPIs). Ações como treinamentos periódicos para esses profissionais se fazem necessárias e um maior rigor na fiscalização de uso também deve ser implementado. **Palavras-Chave**: Contaminação; Equipamentos de proteção individual; Exposição.