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The inhibition of overactive CDKs during cancer remains an important strategy in cancer drug development. We synthesized and screened a novel series of 2-substituted-6-biarylmethylamino-9-cyclopentylpurine derivatives for improved CDK inhibitory activity and antiproliferative effects. One of the most potent compounds, 6b, exhibited strong cytotoxicity in the human melanoma cell line G361 that correlated with robust CDK1 and CDK2 inhibition and caspase activation. In silico modeling of 6b in the active site of CDK2 revealed a high interaction energy, which we believe is due to the 6-heterobiarylmethylamino substitution of the purine moiety.

Alte &tauuss.rtpte sind direkt an dic scurisLicitung ¿u richten, sie durlen nicht gleichzeitig anderen ßkartern zum Abdruck angeboten werden, W eon nichts anderes vermerkt wird, nimmt dic Schriftleitung an, daß es sich um Alleinangebote handelt Der Verlag behält sich das ausschließliche Recht der Ver. vielfältigung und Verbreitung der in dieser Zeitschrift zum Abdruck gelangenden Beiträge sowie ihre Verwendung für fremdsprachliche Ausgaben vor Vorläufige Mitteilung s. RUSZNYÁK und SZENT-GYÖRGYI, Nature (Lond.), 4. VIi. 1936. Aus der Medizinischen Klinik (Direktor . Prof. St. Rusznyák) und aus dem Institut für Medizinische und Organische Chemie (Direktor: Prof. A. Szent-Györgyi) der Kgl. Ung. Franz-Joseph-Universität in SzegedÜber den Einfluß von Substanzen der Flavongruppe auf die Permeabilität der Kapillaren. Vitamin P'

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