The experimental study of the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivativesAim. To study the antihypoxic and antioxidant activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo- [2,3-d]pyrimidine derivatives on the models of the experimental pathology.Materials and methods. The study of the antihypoxic activity of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives was conducted on the model of acute hemic hypoxia, the antioxidant action was studied on the model of toxic tetrachlorometane hepatitis.Results and discussion. It was found that the activity of compounds KMS-161, KMS-164, KMS-166, KMS-168, KMS-174, KMS-176, KMS-191 was lower compared to mexidol, and the antihypoxic activity of compounds KMS-162, KMS-163, KMS-172, KMS-178, KMS-179, KMS-211, KMS-214, KMS-217 was close and slightly higher than the activity of mexidol in its median effective dose of 100 mg/kg. The marked antihypoxic activity was found in all groups studied. In the "structure -activity" analysis it was found that the antihypoxic activity among derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine was caused by their nature, the structure of the radical and the position of the substituent. The presence of the pyrrole ring in the molecule of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine led to the increased antihypoxic activity. A comparative analysis of the effectiveness of the objects studied showed that substances with the code of KMS-162, KMS-176, KMS-191, KMS-211, KMS-214, KMS-217 affected most positively on the state of AOS and LPO in conditions of acute hepatitis.Conclusions. In a series of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine derivatives the most active was compound KMS-211, which showed the high antihypoxic activity (131 %) in relation to the control group and exceeded the reference drug mexidol by 45 %. Synthetic derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine exhibited the antioxidant activity (compound KMS-211 was the most active). The compounds studied may be the basis for the purposeful synthesis of antihypoxants and antioxidants. Матеріали та методи. Дослідження антигіпоксичної активності похідних 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піри-мідину проводили на моделі гострої гемічної гіпоксії; антиоксидантної дії -на моделі токсичного тетрахлороме-танового гепатиту. Key words: derivatives of 5,7-dihydro-1Н-pyrrolo-[2,3-d]pyrimidine; hypoxia; antihypoxic action; lipidРезультати та їх обговорення. Встановлено, що активність сполук була нижча порівняно з мексидолом, а антигіпоксична активність сполук наближається та дещо перевищує ак-тивність мексидолу в його середньоефективній дозі 100 мг/кг. Вся досліджувана група виявила виражену анти-гіпоксичну активність. При аналізі «структура -активність» встановлено, що антигіпоксична активність у ряду похідних 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піримідину зумовлена природою, положенням замісника і структури ради-калу. Наявність пірольного циклу в молекулі 5,7-дигідро-1Н-піроло[2,3-d]піримідину приводить до підвищення антигіпоксичної активності. Порівняльний аналіз ефе...

No abstract

Дослідження протизапальної та аналгетичної дії лікарської форми комплексу біологічно активних речовин з чини посівної Актуальність. Останніми роками різко виріс інтерес до фітотерапії. На фармацевтичному ринку з'являється все більше препаратів рослинного походження. Пошук біологічно активних речовин рослинного походження становить науковий та практичний інтерес через те, що цим сполукам притаманний широкий спектр фармако-логічної дії та низька токсичність.Мета роботи. Дослідження протизапальної та аналгетичної дії лікарської форми з чини посівної під умов-ною назвою «Латирон».Матеріали та методи. Вивчення протизапальної дії «Латирону» на моделі карагенінового набряку на 40 білих нелінійних мишах та аналгетичної активності на моделі оцтових корчів на 18 білих нелінійних щурах.Результати та їх обговорення. Наведені результати експериментального дослідження показали, що проти-аритмічний засіб «Латирон» також проявляє помірну протизапальну дію при карагеніновому набряку та анал-гетичну дію на моделі оцтових корчів у дозі 40 мг/кг маси тварини.Висновки. Таким чином, дослідження полівалентної дії лікарської форми «Латирон» є перспективним і доцільним у лікуванні аритмій.Ключові слова: протизапальна; аналгетична дія; карагенін; оцтова кислота; лікарська форма комплексу БАР з чини посівної V. Volkovoy, N. Shakhvatova, M. Bereznyakova, G. Fomina The dosage form of biological active complex from chikling vetch anti-inflammatory and analgetic effects investigationTopicality. In recent years, interest in phytotherapy has grown significantly. In the pharmaceutical market, more and more drugs of plant origin are emerging. The search for biologically active compounds of plant origin is of scientific and practical interest because of the fact that these compounds have a wide spectrum of pharmacological action and low toxicity.Aim. To investigate the anti-inflammatory and analgesic drugs action of the seedlings with the conventional name "Latiron".Materials and methods. Study of the anti-inflammatory effect of "Lariton" on the carragenin edema model on 40 white nonlinear mice and the analgesic activity on the model of acetic acid in 18 white nonlinear rats.Results and discussion. The results of the experimental study showed that the antiarrhythmic agent of "Latiron" also exhibits a moderate anti-inflammatory effect on carragenin edema, and an analgesic effect on the model of acetic acid in a dose of 40 mg/kg of animal weight.Conclusions. Thus, the study of the polyvalent action of the dosage form "Latiron" is promising and expedient in the treatment of arrhythmias. Исследование противовоспалительного и анальгетического действия лекарственной формы комплекса биологически активных веществ из чины посевной Актуальность. В последние годы резко возрос интерес к фитотерапии. На фармацевтическом рынке по-является все больше препаратов растительного происхождения. Поиск биологически активных веществ рас-тительного происхождения представляет научный и практический интерес из-за того, что этим соединениям присущ широкий спектр фармакологи...

Визначення гострої токсичності лікарської форми «Латирон»Актуальність. Лікарські рослини здавна привертають увагу дослідників як носії біологічно активних ре-човин, що зумовлює їх цілющі властивості. Пошук та створення лікарських препаратів рослинного походжен-ня -одна з найважливіших задач фармацевтичної науки. За даними народної медицини чина посівна має різні властивості, одна з яких -протиаритмічна. Результати попередніх досліджень, проведених на кафедрі фізіології НФаУ, довели перспективність використання комплексу біологічно активних речовин з чини посівної.Метою даного дослідження стало експериментальне вивчення гострої токсичності лікарської форми «Латирон». Матеріали та методи. Гостру токсичність латирону вивчали на двох видах тварин: мишах і щурах при двох шляхах уведення: внутрішньошлунковому і внутрішньоочеревинному. Сполуки вводили у вигляді водних розчинів.Результати та їх обговорення. Аналіз результатів свідчить про те, що середньосмертельна доза латирону при внутрішньоочеревинному введенні для мишей становить 3740 мг/кг, а для шурів -2310 мг/кг; внутрішньошлун-кове введення латирону мишам у дозах від 4000 до 6000 мг/кг, а щурам від 6000 до 11000 мг/кг маси тіла дозво-лило встановити, що LD 50 , для мишей складає 4870 мг/кг, для щурів -1948 мг/кг. Спостереження за тваринами вели впродовж 3-х діб. При порівнянні гострої токсичності латирону з препаратами порівняння встановили, що латирон у 3,8 рази менш токсичний за аймалін і в 4,6 рази -за алапінін.Висновки. Узагальнюючи отримані результати, можна зробити висновок, що латирон за класифікацією Сидорова К. К. відноситься до практично нетоксичних речовин, а в порівнянні з препаратами порівняння у 3,8 рази менш токсичний за аймалін і в 4,6 рази -за алапінін. Acute toxicity determination of "Latiron" medicinal form Topicality. Medical plants since olden times attracted attention for researchers by curative properties of its bioactive substances. Searching and creation of medicinal preparations of plant origin is one of the major tasks of pharmaceutical science. From data of folk medicine чина sowing is different characteristics, and one of them -anti-arrhythmic. By the previous researches conducted on the department of physiology of NUPH perspective of the use of medicinal form "Latiron" was well-proven.Aim. The aim of this research was experimental study of acute toxicity of the medicinal form "Latiron" in tablets. Materials and methods. The acute toxicity of the medicinal form "Latiron" in tablets had been studied in experimental on two types of laboratory animal: mice and rats at two ways of introduction: intragastric and intraperitoneal. Connections entered as water solutions.Results and discussion. The analysis of results testifies that the medium-lethal dose of preparation at intraperitoneal introduction for mice makes 3740 mg/kg, and for rats 2310 mg/kg, intragastric introduction to "Latiron" mice in doses a from 4000 to 6000 mg/kg, a from 6000 to 11000 mg/kg of body weight allowed rats to set that LD 50 , for mice makes 4870 mg/kg, for rats 194...

The high anti-exudative action of the test compound has been found in the study of a new substance Dezapur on the model of acute toxic pulmonary edema in rats inducedThe issues of creating new drugs with the anti-inflammatory activity and low side effects are of great current interest. It is known that inflammatory processes accompany groups of diseases that are different by their nature. Pulmonary edema is one of the most urgent problems of modern medicine [2,4]. Mortality from pulmonary edema is 60-70% despite the modern equipment of the best clinics in the world. The etiology of pulmonary edema can be varied. There are several forms of pulmonary edema such as cardiogenic and non-cardiogenic acute lung injury, neurogenic edema and other forms. Acute pulmonary edema rapidly develops and takes a special place by severity of the respiratory function disorders and difficulties in treatment [7,10,11]. This pathology is of great interest for researchers in searching new pathogenetically substantiated methods of treatment. The mechanism of the anti-inflammatory action of NSAIDs is oriented to inhibition of the enzyme activity of cyclooxygenase (COX) existing in a living organism in two isoforms -COX-1 (constitutive) and COX-2 (induced). Each isoform has its own functions: the therapeutic effect occurs through inhibition of the COX-2 activity, and the main side effects appear while inhibiting COX-1. The range of side effects of NSAIDs is rather wide, gastrointestinal complications are the most dangerous. When using NSAIDs one should also consider the possibility of interactions with other drugs [3].The aim of our work was a profound study of the pharmacological action of a new chemical substance under the conditional name of Dezapur, namely identification of its anti-exudative activity on the model of the experimental pulmonary edema in rats.