In this review the recent data regarding the antitumor activity of niclosamide and the molecular mechanisms of its antitumor activity are presented. Niclosamide has been used in the clinic for the treatment of intestinal parasite infections. In recent years in several screening investigations of various drugs and chemical compounds niclosamide was identified as a potential anticancer agent. Niclosamide not only inhibits the Wnt/b-catenin, mTORC1, STAT3, NF-kB and Notch signaling pathways, but also targets mitochondria in cancer cells to induce growth inhibition and apoptosis. A number of studies have established the anticancer activity of niclosamide in both in vitro and in vivo in xenotransplantation models using human tumors and immunodeficient mice. It is important that niclosamide is active not only against tumor cells but also cancer stem cells. Normal cells are resistant to niclosamide. The accumulated experimental data suggest niclosamide is a promising drug for the treatment of various types of cancer.

При исследовании действия никлозамида на опухолевые клетки различных линий и на нормальные клетки человека (клетки почки эмбриона человека, легочные эмбриональные фибробласты) обнаружена более высокая цитотоксическая активность препарата в отношении опухолевых клеток, в том числе клеток меланомы (линии Mel-8, Mel-10, MS) и колоректального рака (линии Caco-2, COLO 320 HSR, SW 837). При этом показана высокая цитотоксическая активность никлозамида в отношении опухолевых клеток с фенотипом множественной лекарственной устойчивости, обусловленной высоким уровнем экспрессии белка MDR1 на плазматической мембране (линии Mel-8 и MCF-7AdrR). Фракцию опухолевых стволовых клеток (ОСК) определяли с помощью проточной цитофлуориметрии как фракцию клеток, формирующих SP. Показано, что никлозамид действует на ОСК либо более эффективно (линия колоректального рака SW 837, размер SP снижается), либо с той же эффективностью, что и на основную популяцию опухолевых клеток (размер SP не изменяется).

No abstract

No abstract

No abstract