In the continuing search for novel, biologically effective heterocyclic agents, several methods for the synthesis of 2‐heteroaryl‐[1,2,4]triazolo[1,5‐c]quinazoline‐5(6 H)‐thiones have been developed: thiolation of oxo derivatives, [5+1] cyclocondensation of [2‐(3‐heteroaryl‐[1,2,4]triazol‐5‐yl)phenyl]amines with carbon disulfide, potassium ethyl xanthogenate, or aryl isothiocyanates, and in situ reaction of 2‐isothiocyanatobenzonitrile with hydrazides. A series of N‐R‐2‐[(2‐heteroaryl‐[1,2,4]triazole‐[1,5‐c]quinazoline‐5‐yl)thio]acetamides were obtained by aminolysis of the corresponding acetic acids and alkylation of potassium thiolates with N‐R‐2‐chloroacetamides. It was established that some potassium thiolates, 4 a–4 d, 4 h, and 4 i, had high antibacterial activity against Staphylococcus aureus with a minimum inhibitory concentration of 12.5 μg mL−1 and minimum bactericidal concentration of 25 μg mL−1, which exceeded the values for trimethoprim. In addition, {2‐[3‐(1 H‐indole‐2‐yl)‐1 H‐1,2,4‐triazol‐5‐yl]phenyl}amine 2 i was investigated in the concentration range 100–0.01 μM at 59 lines of nine cancer cell types, and showed a mean effective concentration at 3.12–7.03 μM and cytotoxic effect at 15.56–67.38 μM. The possible mechanisms of activity were predicted by molecular docking studies to S. aureus dihydrofolate reductase and epidermal growth factor receptor kinase.

Aim. The research of antimicrobial and antifungal activity of 7-((3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazoles-3-yl)methyl)theophylline S-derivatives has been erformed. Methods and results. Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomоnas aeruginosa ATCC 27853, Candida albicans ATCC 885-653 have been taken as a set of standard test-strains. It has been proved that the most active alkyl-derivatives are 7-((3-thio-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)methyl)theophylline. Among the synthesized salts, which turned to be active against Staphylococcus aureus, the 2-(5-((theophylline-7-yl)methyl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate ammonium has attracted our attention. Conclusion. The perspective class of compounds for further research on this type of biological activity has been defi ned. Дослідження протимікробної та протигрибкової активності S-похідних 7-((3-тіо-4-R-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)теофіліну

Potassium 8-R1-9-R2-10-R3-3-R-2-oxo-2H-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazoline-6-thiolates 2.1–2.26 were synthesized via cyclocondensation of 6-R-3-(3-R1-4-R2-5-R3-aminophenyl)-1,2,4-triazin-5-ones 1.1–1.26 with carbon disulfide, potassium hydroxide, and ethanol or with potassium O-ethyl dithiocarbonate in 2-propanol. The corresponding thiones 3.1–3.26 were obtained by treatment of 2.1–2.26 with hydrochloric acid. It was found that the nature of the substituents in positions 3, 4, and 5 of the corresponding 6-R-3-(3-R1-4-R2-5-R3-aminophenyl)-1,2,4-triazin-5-ones were affected on the terms of the reaction. The structures of compounds were proven by a complex of physicochemical methods (1H, 13C NMR, LC–MS, and EI-MS). The results of the antibacterial and antifungal activity assay allowed the determination of the high sensitivity of Staphylococcus aureus ATCC 25923 (MIC 6.25–100 μg/mL, MBC 12.5–200 μg/mL) to the synthesized compounds.

The work is devoted to development of the method for the synthesis of 8-amino-7-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-3-methylxanthines and the study of their physicochemical and biological properties.Purine derivatives have long been used as antiviral agents (acyclovir, ganciclovir, etc.)

2- ([1,2,4]triazolo [1,5-c]quinazoline-2-yl-)alkyl-(alkaryl-,aryl-)-amines and their derivatives. The synthesis of (3Н-quinazoline-4-ylidene) hydrazides N-protected aminoacids, using a variety of amine-protecting approaches. Physical-chemical properties and biological activity of synthesized compounds (Message 2) 2- ([1,2,4]тріазоло [1,5-c]хіназолін-2-іл-)алкіл-(алкарил-,арил-)-аміни та їхні похідні. Cинтез (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразидів ациламінокислот із використанням різноманітних підходів захисту аміногрупи. Фізико-хімічні властивості та біологічна активність синтезованих сполук (Повідомлення 2)Синтетичний потенціал (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразидів карбонових кислот є значущим у контексті cтворення на їх основі нових s-тріазолохіназолінів, а дані щодо біологічної активності є підставою для розробки нових методів їх побудови з використанням різноманітних реагентів. Важливим аспектом, що вирішує цю проблему та розширює межі застосування гідразидів, є введення залишків N-захищених амінокислот у молекулу 4-гідразинохіназоліну. Це дасть змогу цілеспрямовано змінити фізико-хімічні та біологічні властивості відповідних гідразидів і відкрити нові перспективи їх практичного застосування та наступних хімічних перетворень.Мета роботи -синтез невідомих (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразидів N-захищених амінокислот із використанням різних підходів щодо захисту аміногрупи, вивчення особливостей їхньої будови та пошук серед них ефективних біологічно активних речовин із протимікробною та антирадикальною дією.Матеріали та методи. Індивідуальність і будова синтезованих сполук доведена елементним аналізом, хромато-маста 1 H ЯМР-спектрами. Дослідження антирадикальної активності in vitro базується на взаємодії синтезованих сполук з 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилом (DPPH). Мікробіологічну активність вивчили методом серійних розведень на середовищі Мюллера-Хінтона на стандартних штамах мікроорганізмів і грибів: St. aureus ATCC 25923, E. coli ATCC 25922, P. aeruginosa ATCC 27853, C. albicans ATCC 885653.Висновки. Уперше розроблений препаративний метод cинтезу (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразидів N-захищених амінокислот як результат взаємодії 4-гідразино хіназоліну та «активованих» N-захищених амінокислот із використанням різноманітних підходів захисту аміногрупи. Встановили, що найбільш надійними субстратами для синтезу відповідних Ключові слова:The synthetic potential of (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides of carboxylic acids is significant in the context of new s-triazoloquinazolines creation and the obtained data of biological activity is a valid reason for the development of new methods of their synthesis, using a variety of reage nts. The introduction of N-protected aminoacids moieties into 4-hydrazinoquinazoline molecule is an important aspect, which solves this problem and extends the limits of hydrazides usage. The above would allow to change physical-chemical and biological properties of the corresponding hydrazides and it opens new perspectives of their practical application and further chemical transformations.The aim of the w...