A series of trifluoromethylated homoallylic N-acylhydrazines were obtained from one-pot reaction of aryl trifluoroketones, acylhydrazines and allyl bromide promoted by tin powder in the presence of boron trifluoride diethyl etherate (BF 3 •OEt 2 ). The features of this process include good yields, wide substrate scope, mild conditions and easy operation. Trifluoromethylated homoallylic N-acylhydrazines are useful trifluoromethyl building blocks. They can be easily transformed into trifluoromethylated nitrogen-containing compounds. Keywords one-pot; tin powder; aryl trifluoroketones; trifluoromethylated homoallylic N-acylhydrazines 近年来, 有机氟化学得到了迅速的发展, 其中含三 氟甲基的有机化合物在医药 [1] 、农药 [2] 、染色工业及材 料科学 [3] 等诸多领域得到了广泛的应用, 备受化学家关 注, 发展了各种有效的方法合成含三氟甲基的有机化合 物. 三氟甲基合成砌块法合成含三氟甲基的有机化合物 是一种简便有效的方法 [4] . 含三氟甲基合成砌块法主要 是利用含氟砌块上原有的官能团的转化从而合成结构 复杂的含氟有机化合物. 芳基三氟甲基酮是一类重要的 亲电含氟有机合成砌块, 可以发生还原反应 [5] 、1,2-加成 反应 [6] 、 Crossed-Tishchenko 反应 [7] 、 Aldol 反应 [8] 、 Micheal 加成 [9] 反应及 Henry 反应 [10] , 简单高效地转化为一系列 重要的三氟甲基有机化合物. 高烯丙基酰肼类化合物是一类有用的有机合成中 间体, 可简单高效地转化为高烯丙基胺 [11] 和吡唑及其它 含氮衍生物 [12] . 高烯丙基酰肼一般可由酰腙类化合物 与烯丙基化试剂( 例如有机锡 [13] 、有机铟 [14] 及有机 硅 [11b,15] 等)反应制备, 也可由酰腙类化合物与烯丙基卤 在锡粉 [16] 或铟粉 [17] 促进下反应制备. 本文报道在锡粉 促进下, 以芳基三氟甲基酮为三氟甲基合成砌块, 与酰 肼、烯丙基溴"一锅法"反应制备含三氟甲基的高烯丙 基酰肼化合物, 为三氟甲基高烯丙基酰肼类化合物的合 成提供了一种简便高效的方法, 三氟甲基高烯丙基酰肼 可方便地转化为三氟甲基高烯丙基胺. 1 结果与讨论 1.1 反应条件的优化 首先我们以对甲苯磺酸(TsOH)为促进剂, 四氢呋喃 (THF)为溶剂, 将 2,2,2-三氟苯乙酮(1a)、苯甲酰肼(2a)、