Anticancer activity and DNA interaction of ruthenium acetate clusters bearing azanaphthalene ancillary ligands

>i<N>/i<-(4-piridil)-1,8-naftalimida e sua combinação com um cluster trinuclear de rutênio: síntese, caracterização e investigação espectroscópica

“…Todas essas vantagens trouxeram luz ao uso desses complexos para as mais variadas aplicações, como em catálise (HERRMANN;KOHLPAINTNER, 1993;STURINO;WONG, 1998;ABREU;LIMA;, na produção de fármacos (CINI;GIORGI;THOMPSON;ORVIG, 2006), em células solares (O'REGAN;GRÄTZEL, 1991;POLO;ITOKAZU;, em máquinas moleculares (CHAMPIN;MOBIAN;SAUVAGE, 2017) (MOND, 1930;COTTON;NORMAN, 1972;BAUMANN;SALMON;DIKHTIARENKO;KHAINAKOV;CHRISPIM;. ;.…”

Acetatos trinucleares de rutênio coordenados a ligantes fenazínicos: estudos sobre síntese, reatividade, interações com DNA e avaliação do potencial tripanocida

“…Em trabalhos de atividade biológica, é comum que o ligante livre apresente pouca ou nenhuma atividade biológica, assim como os complexos precursores. Entretanto, quando se coordena os ligantes a um centro metálico, obtendo-se o complexo de interesse, a atividade biológica pode ser aumentada consideravelmente (CORREA et al, 2015;DEMORO et al, 2013;LAI-FUNG CHAN et al, 2011;POSSATO et al, 2017aPOSSATO et al, , 2020. sólidos, e sim como antiproliferativos de células tumorais, atuando na fase de metástase e inibindo a neoplasia (BERGAMO et al, 2015).…”

“…A investigação sistemática das propriedades biológicas dos acetatos trinucleares de rutênio ainda é recente, mas traz resultados bastante promissores. Na avaliação da atividade anticâncer in vitro, contra melanoma murino, uma série de complexos simétricos combinados a ligantes azanaftalenos mostrou-se eficaz, tendo valores de CC50 na ordem de 20 µM (POSSATO et al, 2020 Entretanto, a eficiência cai para menos de 20% de chances de cura quando se atinge a fase crônica, mesmo que o tratamento persista (BERN et al, 2007;FERREIRA et al, 2017). O mecanismo de ação destes fármacos é baseado na geração de radicais nitrogenados, espécies altamente reativas que podem se ligar covalentemente a biomoléculas, em especial o DNA do parasita (MITAL, 2009;PÉREZ-MOLINA et al, 2009).…”

“…DNA pelo deslocamento de brometo de etídio O ensaio de deslocamento de brometo de etídio (EB) foi realizado de acordo com a literatura(ICSEL et al, 2013a;POSSATO et al, 2020;SIRAJUDDIN et al, 2013). Inicialmente, preparou-se uma solução-estoque de fsDNA (DNA de esperma de peixe, fish sperm deoxyribonucleic acid, Sigma-Aldrich) 3,90 mM em tampão Tris 50 mM, 5 mM de NaCl, pH 7,40.…”

“…dipiridofenazinas) têm uma atividade mais intensa do que aqueles com fenantrolina, como na intercalação com DNA. Trabalhos do grupo, com clusters trinucleares, mostram que nem sempre a ordem de grandeza das constantes de interação com DNA segue a tendência da atividade biológica, tanto para câncer quanto para T. cruzi(DA SILVA, 2019b; POSSATO et al, 2017aPOSSATO et al, , 2020; aqui, embora infelizmente o complexo 1 não foi pôde ser testado, o aumento do ligante está relacionado com aumento da atividade, variando ligeiramente com o perfil de substituição.Comparando os complexos e ligantes, o mesmo observado para a amastigota se repete aqui: os complexos continuam sendo mais ativos do que os ligantes; agora, porém, com exceção do complexo 4 (o ligante dppzCl foi mais ativo). É importante mencionar que não há relatos na literatura da atividade dos ligantes fenazínicos livres; este é o primeiro.…”