O uso de substâncias nefrotóxicas, hipertensão arterial, diabetes mellitus, dentre outros, podem lesionar os rins e comprometer o seu funcionamento. A presença de lesão nos rins e a função renal podem ser avaliadas por meio de diversos marcadores bioquímicos, tais como creatinina sérica, ureia sérica, cistatina C sérica, proteinúria, taxa de filtração glomerular e eletrólitos. Diversos fármacos podem alterar os resultados dos exames laboratoriais de avaliação dos rins por mecanismos in vivo ou in vitro, sendo importante o conhecimento de quais medicamentos causam este tipo de interferência. Esta revisão da literatura teve como objetivo apresentar os principais fármacos que podem gerar tais interferências nos exames de avaliação dos rins e seus principais mecanismos. Vários fármacos considerados nefrotóxicos podem promover aumento dos níveis séricos de creatinina e ureia, diminuição da taxa de filtração glomerular ou proteinúria, sendo importante o monitoramento da função renal dos pacientes que os utilizam. Além disso, o uso de alguns destes fármacos deve ser evitado por pacientes que possuem doença renal crônica ou deve ser feito o ajuste adequado da dose caso oseu uso seja imprescindível. Alguns fármacos podem inibir asecreção renal da creatinina, aumentando seus níveis séricos, naausência de alteração da função renal. Outros podem alterar osníveis séricos de eletrólitos ou a densidade urinária, ou ainda interferir na dosagem de outros marcadores de avaliação da função dos túbulos renais. É fundamental o conhecimento dos fármacos que interferem nos exames de avaliação dos rins pelos profissionais da área da saúde para que estes possam interpretar corretamente os exames laboratoriais, resultando em diagnóstico e terapia adequada.