Combined Oral Contraceptives As Victims of Drug Interactions

Li, Li; Yang, Xinning; Tran, Doanh; Seo, Shirley; Lu, Yanhui

doi:10.1124/dmd.122.000854

Cited by 3 publications

(3 citation statements)

References 140 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Враховуючи те, що метаболізм відіграє важливу роль у елімінації естрогенів та прогестинів, що містяться в КОК слід враховувати можливу взаємодію в організмі жінки при одночасному застосуванні КОК та інших препаратів. Якщо одночасно застосовуваний препарат індукує ферменти, відповідальні за метаболізм прогестинів та/або естрогенів, може виникнути небажана вагітність або нерегулярна кровотеча [16].…”

Section: результати та їх обговоренняunclassified

Побічні Ефекти Комбінованих Оральних Контрацептивів: Огляд Літератури

Каlko,

Budenkova,

Bereznyakov

et al. 2024

Lik. sprava

View full text Add to dashboard Cite

Комбіновані оральні контрацептиви (КОК) є одними з найбільш часто використовуваних форм контрацепції серед жінок репродуктивного віку, але вони пов’язані з серйозними ризиками для здоров’я. Метою роботи є аналіз побічних ефектів характерних прийому комбінованих оральних контрацептивів. Ретельний та всебічний пошук даних відносно побічних ефектів КОК проведений на платформі PubMed із залученням наукових статей та систематичних оглядів, використовуючи такі ключові слова: combined oral contraceptives; side effects за період з 2012 по 2024 рр. та був обмежений статтями англійською мовою. За результатами аналізу встановлено, що прийом КОК напряму пов'язаний з можливим ризиком розвитку таких побічних ефектів як венозна тромбоемболія та різноманітні протромботичні зміни в системі згортання крові, порушення настрою та депресія, мігрень, артеріальна гіпертензія, захворювання ока та розвиток онкопатології. З позиції фармакобезпеки слід враховувати можливу взаємодію в організмі жінки при одночасному застосуванні КОК та інших препаратів, особливо тих, що відіграють важливу роль у елімінації естрогенів та прогестинів, які містяться в КОК.

show abstract

Section: результати та їх обговоренняunclassified

Побічні Ефекти Комбінованих Оральних Контрацептивів: Огляд Літератури

Каlko,

Budenkova,

Bereznyakov

et al. 2024

Lik. sprava

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…[24][25][26] The risk of DDI in COC users has been discussed previously. 16,27,28 The major clearance mechanisms of COCs are cytochrome P450, family 3, subfamily A (CYP3A), CYP2C9, CYP2C19, sulfotransferase 1 (SULT1), and UDP-glucuronosyltransferase 1A1 (UGT1A1) 29,30 ; recently, Zhang et al concluded that CYP3A may not be a primary pathway of the metabolism of COCs. 31 Moderate to strong inhibitors or inducers of these enzymes may cause DDIs when co-administered with COCs, affecting their safety or efficacy, respectively.…”

Section: Clinical Pharmacology Of Oral Contraceptivesmentioning

confidence: 99%

Prescription of Oral Contraceptives by Licensed Pharmacists in the USA

Sawant‐Basak,

Ingle‐Jadhav

2023

The Journal of Clinical Pharma

View full text Add to dashboard Cite

“…It is widely presumed that the primary metabolism of progestins is by cytochrome P450s (CYPs) and predominantly by 3A4 based on steroid metabolism pathways. 4 In addition to the primary CYP3A4 pathway, other enzymes, such as CYP2C9, 2C19, and 2B6, are involved as minor routes, with subsequent secondary metabolism by glucuronidation and sulfation by UGT1A1 and SULT1E1, respectively, from in vitro experiments. 5 However, for most OCs the f mCYP3A4 varies from 0.27–0.67, as determined from a clinical interaction study.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Physiologically‐based pharmacokinetic modeling of prominent oral contraceptive agents and applications in drug–drug interactions

Lewis,

Ahire,

Taskar

2024

CPT Pharmacom & Syst Pharma

View full text Add to dashboard Cite

Considerable interest remains across the pharmaceutical industry and regulatory landscape in capabilities to model oral contraceptives (OCs), whether combined (COCs) with ethinyl estradiol (EE) or progestin‐only pill (PoP). Acceptance of COC drug‐drug interaction (DDI) assessment using PBPK is often limited to the estrogen component (EE), requiring further verification, with extrapolation from EE to progestins discouraged. There is a paucity of published progestin component PBPK models to support the regulatory DDI guidance for industry to evaluate a new chemical entity's (NCE) DDI potential with COCs. Guidance recommends a clinical interaction study to be considered if, an investigational drug is a weak or moderate inducer, or a moderate/strong inhibitor, of CYP3A4. Therefore, availability of validated OC PBPK models within one software platform, will be useful in predicting the DDI potential with NCEs earlier in the clinical development. Thus, this work was focused on developing and validating PBPK models for progestins, DNG, DRSP, LNG and NET, within Simcyp®, and assessing the DDI potential with known CYP3A4 inhibitors (e.g., ketoconazole) and inducers (e.g., rifampicin) with published clinical data. In addition, this work demonstrated confidence in the Simcyp® EE model for regulatory and clinical applications by extensive verification in 70+ clinical PK and CYP3A4 interaction studies. The results provide greater capability to prospectively model clinical CYP3A4 DDI with COCs using Simcyp® PBPK to interrogate the regulatory decision‐tree to contextualise the potential interaction by known perpetrators and NCEs, enabling model‐informed decision making, clinical study designs and delivering potential alternative COC options for women of childbearing potential.

show abstract

Combined Oral Contraceptives As Victims of Drug Interactions

Cited by 3 publications

References 140 publications

Побічні Ефекти Комбінованих Оральних Контрацептивів: Огляд Літератури

Побічні Ефекти Комбінованих Оральних Контрацептивів: Огляд Літератури

Prescription of Oral Contraceptives by Licensed Pharmacists in the USA

Physiologically‐based pharmacokinetic modeling of prominent oral contraceptive agents and applications in drug–drug interactions

Contact Info

Product

Resources

About