Development of tolerance to nifedipine in patients with stable angina pectoris.

Abstract

1 The possibility of development of tolerance to the anti-ischaemic and anti-anginal effects of nifedipine during sustained administration for 2 months was studied in 15 patients with stable angina pectoris by means of repeated exercise tests on a treadmill. 2 After acute administration of nifedipine (20-30 mg) substantial anti-ischaemic and anti-anginal effects lasted for at least 4 h in all patients. 3 During sustained nifedipine treatment with a dose schedule which provided continuous anti-ischaemic effect during a day (mean daily dose 82.7 ± 6.0 mg, range 60-120 mg) a substantial attenuation of this effect was registered. The duration of the anti-ischaemic effect was 5.4 ± 0.3 h after acute administration, decreasing significantly to 3.6 ± 0.4 h during sustained administration. 4 The attenuation of the nifedipine effect was not associated with worsening of the patients' condition. 5 Plasma concentrations of nifedipine and its metabolite were similar after acute administration and during sustained treatment. Protein binding of nifedipine also remained constant during the study. 6 There was marked interindividual variation in the degree of attenuation of the nifedipine effect during sustained administration. In five patients nearly complete loss of nifedipine efficacy was registered. Eight to ten days after stopping regular administration of nifedipine only partial restoration of nifedipine effect was observed. 7 We conclude that during sustained nifedipine administration tolerance to its antiischaemic, anti-anginal and circulatory effects develops in a substantial number of patients with stable angina pectoris.

Serum concentration-effect relationship of (±)-nicardipine and nifedipine in elderly hypertensive patients

“…Indeed, no significant increase in heart rate was observed between Days I and 7, which rules out some counterregulatory response to the hypotensive effect of either drug, e. g. tachycardia [3,4]. Some tolerance has been described for the anti-ischaemic and hypotensive effects of nifedipine after chronic treatment without a significant change in heart rate [12,13].…”

Exercise Tests in Cardiology: Past, Present and Future. Part Iii

“…Это увеличивает чувствительность индекса в отношении сте-пени выраженности поражения коронарных артерий. Однако для его вычисления требуется выполнение ПДФН на тредмиле строго по протоколу ГНИЦПМ, который, как правило, не используется в других центрах [113]. Индекс вычисляют по формуле: I=Т+HR/10-Аngina•5, где I -значение индекса, Т -продолжительность ПФН, HR -максимальная ЧСС при ПФН, Аngina -выраженность стенокардии в баллах: 0отсутствие болевых ощущений; 1 -четко ощущаемая боль, не требующая прекращения ФН; 2боль, требующая, как правило, прекращения ФН или снижения ее интенсивности; 3 -сильная боль, требующая применения нитроглицерина.…”

Value of Specific Parameters and Integrative Indices of Treadmill Test for the Assessment of Coronary Stenosis Severity

“…Показаниями к проведению ТТ служили рекомендации Всероссийского научного общества кардиологов [14]. ПДФН во время госпитализации проводили на тредмиле по протоколу, разработанному в ГНИЦ ПМ для научной и практической деятельности [15]. ЭКГ в процессе ПДФН регистрировалась непрерывно в 12 стандартных отведениях и оценивалась по интегральным комплексам, генерируемым программой обработки ЭКГ.…”

“…-ИЦПМ, при расчете которого используют продолжительность пробы, максимальную ЧСС, выраженность стенокардии в баллах (0//1/2/3) [9], ИЦПМ = Т + HR/10 -angina × 5, где Т -продолжительность ПДФН в мин; HR -ЧССmax (в мин); anginaвыраженность стенокардии в баллах, где 0 -отсутствие болевых ощущений; 1 -четко ощущаемая боль, не требующая прекращения ФН; 2 -боль, требующая, как правило, прекращения ФН или снижения ее темпа; 3 -сильная боль, требующая применения нитроглицерина [15]. ИЦПМ позволяет разделить пациентов на гр.…”