Drospirenone increases endothelial nitric oxide synthesis via a combined action on progesterone and mineralocorticoid receptors

Abstract

DRSP acts on endothelial cells via a combined action through the P and MRs. These results help to interpret the anti-hypertensive effects of hormonal therapies containing DRSP.

Low-dose estrogen and drospirenone combination: effects on glycoinsulinemic metabolism and other cardiovascular risk factors in healthy postmenopausal women

“…These vascular effects of DRSP, apart from being related to its direct antialdosteronic action, may be due to an indirect effect on vascular relaxation (12), even more considering some recent findings (32). Indeed, the study of Knuuti et al (33) showing a significant increase in myocardial perfusion reserve in postmenopausal patients with angina pectoris treated with E 2 /DRSP for 6 weeks confirms our evaluations.…”

Mediators of mineralocorticoid receptor-induced profibrotic inflammatory responses in the heart

“…Mineralocorticoids induce oxidative stress by activation of NADPH oxidases; these changes can be blocked by concomitant MR blockade or administration of antioxidants such as apocynin [26]. A number of mechanisms have been proposed for aldosteronemediated oxidative stress including increased oxidized LDLs (low-density lipoproteins) promoting activation of vascular NADPH oxidase, changes in NO and PP2A (protein phosphatase 2A) intracellular signalling pathways [27], and eNOS signalling [28,29]. Endothelial dysfunction contributes to the development of elevated blood pressure, vascular remodelling and tissue fibrosis in response to mineralocorticoids [30,31].…”

Endothelial Dysfunctions and Their Correction in Women With Early Postmenopause

“…Отличительной особенностью проведенного нами исследования является длительность использования МГТ фиксированной комбинацией Е2 1 мг/ДРСП 2 мг -5,2 [12,13]. ДРСП является прогестагеном со свойствами анта-гониста рецепторов к альдостерону, т.е.…”

“…обладает уни-кальными свойствами, не характерными для других синтетических прогестагенов. ДРСП способствует сни-жению АД, стимулирует выработку NO путем связы-вания с прогестероновыми и минералокортикоидны-ми рецепторами, расположенными на эндотелиоци-тах, запускает негеномный и геномный пути синтеза NO, не препятствуя синтезу NO, индуцированному эстро-генами [12,13]. Способность ДРСП снижать АД, пре-пятствовать увеличению объема висцерального жира, благоприятно влиять на липидные изменения крови и выраженность проявлений метаболического синдро-ма может быть еще одним механизмом благоприятного влияния на структурно-функциональное состояние сосудов [5].…”