Histamine<sub>2</sub>-Receptor Antagonists

Oates, John A.; Wood, Alastair J.J.; Feldman, Mark; Burton, Michael D.

doi:10.1056/nejm199012133232405

Cited by 225 publications

(4 citation statements)

References 164 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Despite the progress in conventional chemistry and pharmacology in producing highly effective antiulcer drugs, most of them produce adverse reactions and side effects. For example, H 2 -receptor antagonists (e.g., cimetidine) may cause gynecomastia in men and galactorrhea in women[ 2 ] while proton-pump inhibitors (e.g., omeprazole and lansoprazole) can cause nausea, abdominal pain, constipation, and diarrhea. [ 3 ] Therefore, several efforts have been made to find a novel antiulcer drug with potentially less or no side effects.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Hu¹,

Chang²,

Qing³

et al. 2017

Phcog Mag

View full text Add to dashboard Cite

Background:Camel milk has been reportedly used to treat dropsy, jaundice, tuberculosis, and diabetes while camel urine is used to treat diarrhea and cancer. However, there is no scientific evidence on the antiulcer activity of camel milk and urine. Thus, the present is designed to investigate the gastroprotective and ulcer healing effect of camel milk and urine on experimentally induced gastric ulcer models in rats.Materials and Methods:The gastroprotective effect was investigated in HCl/EtOH, water-restraint stress (WRS) and non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin)-induced ulcer models while ulcer healing activity was investigated in indomethacin-induced ulcer model. Cimetidine (100 mg/kg) was used as a standard antiulcer drug.Results:Acute toxicity study done up to a dosage of 10 ml/kg of camel milk and urine showed no signs of toxicity and mortality among the rats, indicating the present dosage of 5 ml/kg is safe to be administered to the rats. In the HCl/EtOH model, oral administration of cimetidine (100 mg/kg), camel urine (5 ml/kg), and camel milk (5 ml/kg) significantly (P < 0.05) inhibited gastric lesions by 83.7, 60.5 and 100%, respectively. In the WRS-induced model, cimetidine, and camel urine showed an ulcer inhibition of 100% while camel milk showed an inhibition of 50%. Similarly, in the indomethacin-induced ulcer model, cimetidine, camel milk, and urine showed an ulcer inhibition of 100, 33.3, and 66.7%, respectively. In addition, camel milk and urine also showed a significant (P < 0.05) ulcer healing effect of 100% in indomethacin-induced ulcer model, with no ulcers observed as compared to that of cimetidine, which offers a healing effect of 60.5%.Conclusion:The antiulcer activity of camel milk and urine may be attributed to its cytoprotective mechanism and antioxidant properties.SUMMARY Acute toxicity findings revealed the dosage of 10 ml/kg of camel milk and urine seems no toxic and indicating the dosage of 5 ml/kg is safe to be administered to the ratsOral administration of cimetidine (100 mg/kg), camel urine (5 ml/kg), and camel milk (5 ml/kg) significantly inhibited gastric lesions by 83.7, 60.5 and 100% in the HCl/EtOH experimental modelThe results of this investigation have proven that camel milk and urine showed strong ulcer healing effect in indomethacin-induced gastric damage. Abbreviations used: NSAIDs: Non-steroidal anti-inflammatory drugs, UI: Ulcer index, ANOVA: One-way analysis of variance, WRS: Water-restraint stress, ROS: Reactive oxygen species

show abstract

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Hu¹,

Chang²,

Qing³

et al. 2017

Phcog Mag

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Safra asitleri, hücre fonksiyonunu bozarak ve membran yapısına zarar vererek mukozal bariyerin bütünlüğünü değiştirebilir. Hayvan çalışmaları, konjuge safra asitlerinin en büyük hasarı asit ve pepsin varlığında meydana getirdiğini, dekonjuge safra asitleri ve tripsinin ise daha nötr bir ortamda zarar verdiğini göstermektedir (57). Özofagusta safraya maruz kalma her zaman asitle karıştırılır ve bu da daha şiddetli özofajit derecelerine neden olur.…”

Section: Duodenogastrik Reflüunclassified

“…Uzun süreli tedavilerde H2RA'larla semptomların hafifletilmesi veya iyileşmenin sürdürülmesi, akut iyileşme çalışmalarından elde edilen verilerle paralellik gösterir ve maalesef aşırı derecede iyi değildir (56). Sisaprid, ranitidin ve omeprazolün karşılaştırıldığı bir çalışmada, günde üç kez 150 mg ranitidin kullanımı sonucu bir yılda sadece hastaların %49'unda remisyon sağlandığı gösterilmiştir (57).…”

Section: H2-reseptör Antagonistleriunclassified

Gastroözefageal Reflü Hastalığı

2023

View full text Add to dashboard Cite

Gastroözefageal reflü hastalığı (GERH) günümüzde oldukça sık görülen ve insanın yaşam kalitesini olumsuz etkileyen bir durumdur. Her ne kadar bilimsel olarak ilk tarifi tam yüz yıl önce (1923) yapılmış olsa da gittikçe önemini artırarak günümüze kadar gelmiştir. Gastroözefageal reflü hastalığı hem çocukluk hem yetişkinlik hem de ileri yaşlarda günümüzde daha da artan sıklıkta görülmektedir. Bugüne kadar yazılan tıp kitaplarında bu konuya değinilmektedir, birinci basamak sağlık kuruluşunda başlayarak, ikinci basamak ve üçüncü basamak sağlık kuruluşlarında bile hastayı hekime getiren en sık şikayetlerden birisidir. Modern hayatta daha çok çalışıp daha az dinlendiğimiz, ekonomik şartlarımızın iyileşmesiyle gereğinden fazla beslendiğimiz için bu tip yakınmalarımızında daha çok olduğunu görmekteyiz. Pek çok insanda yemekten sonra hazımsızlık, mide ekşimesi ve yemek borusunda yanma yakınmaları mevcuttur. Bu rahatsız edici durum yemek borusuna, hatta ağza kadar gelen gıda ve mide asidi ile belirgindir. Bu durum bazı kişilerde geçici olup, belli bir süre sonra ortadan kalkar. Ancak bazı kişilerde de sık sık oluşan ve oldukça ağrılı bir hastalık halini alır. Toplumda oldukça sık oranda (yüzde 15-20) izlenen bu durum kadınlarda daha çok görülmesine karşın ciddi yemek borusu hasarı erkeklerde daha fazladır. İleri yaşlarda ve çocuklarda oldukça ciddi durumlar oluşturabilir. Önlem alınabilen ve tedavisi mümkün olan bir hastalıktır. Otuz dört yıllık hekimlik hayatımda gerek öğrencilik gerek uzmanlık gerekse hocalık dönemimde en çok karşılaştığım ve tedavisinde en çaresiz kaldığım hasta tipi bu olgulardı. Çünkü her ne kadar tedavisi mümkün olsa da tedavide en önemli basamak hastanın kendisine düşüyor. Bunlardan en önemlisi yaşam tarzı değişikliği ve verilen ilaçların düzenli kullanılmasıdır. Bu konuda kendimden bir örnek vermek isterim Haziran 2002’de Türk Gaastroenteroloji derneğinin organize ettiği bit toplantıda Mardine gittik ve gündüz toplantı akşamda Mardin yemekleri vardı üçgün üst üstü yemekten sonra ciddi reflü problemi yaşaamama rağmen kendimi kontrol edemeyip her gece aynı yemekleri yedim. Bu örneği vermemin nedeni bir gastroenteroloi hocası olarak ben bunu yaşıyorsam bu konuda daha yapacak birşeyler var diyerek arkadaşlara bu konuda bir araya gelerek bu konuya dikkat çekmek için bir kitap yazmaya karar verdik. Reflünün en sık görülen belirtisi göğüste yanmadır. Bazı kişilerde bu yanma midede, boyunda, omuzlarda, sırtda ve kolda dahi hissedebilir. Kalp ağrısından ayırt edilemez. Göğüs ağrısı nedeniyle koroner anjio yapılıp negatif bulunan hastaların %50’sinde reflü özofajit saptanmıştır. Ağrılar uykudan uyandırır, antiasit ve yiyeceklerle hafifler, gıda ve öğünlerle ilişkilidir, sırt üstü yatma ve öne eğilmede hissedilir. Türkiyede reflüyü biz hekimlere derslerde, konferanslarda kitaplarında öğreten hocamız Prof Dr Serhat Bor hastanın midesinde alev vardır alev derdi. GERH yaşam kalitesini tamamen yok eden bir durumdur. Hastalar bunu hocam lütfen göğsümü yarın çıkarın bu alevi diyerek hekime başvurmaktadır. Bu kitapta bazılarının öğrencilik, birkaçının asistanlık ve bazılarının da yan dal uzmanlığına şahit olduğum ve hekimlikleri ve hasta yaklaşımları konusunda her zaman hayran olduğum bir sanatçı inceliği ile mesleklerini yapan saygıdeğer meslektaşlarımla bu kitabı yazdık. Her birisi kendi alanında bilimsel camiada kabul görmüş ve yazıları ile rüştünü ispat etmiş örnek hekim olan arkadaşlarımız bu kitabı yazmayı kabul ettiler.

show abstract

“…[ 20 21 22 23 24 25 26 ] The studies on anti-ulcer (ulcer-preventive) effects of F. religiosa phytochemicals have shown positive results. [ 27 28 29 30 31 ]…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Docking-based screening of Ficus religiosa phytochemicals as inhibitors of human histamine H2 receptor

et al. 2017

View full text Add to dashboard Cite

Background:Ficus religiosa L. is generally known as Peepal and belongs to family Moraceae. The tree is a source of many compounds having high medicinal value. In gastrointestinal tract, histamine H2 receptors have key role in histamine-stimulated gastric acid secretion. Their over stimulation causes its excessive production which is responsible for gastric ulcer.Objective:This study aims to screen the range of phytochemicals present in F. religiosa for binding with human histamine H2 and identify therapeutics for a gastric ulcer from the plant.Materials and Methods:In this work, a 3D-structure of human histamine H2 receptor was modeled by using homology modeling and the predicted model was validated using PROCHECK. Docking studies were also performed to assess binding affinities between modeled receptor and 34 compounds. Molecular dynamics simulations were done to identify most stable receptor-ligand complexes. Absorption, distribution, metabolism, excretion, and screening was done to evaluate pharmacokinetic properties of compounds.Results:The results suggest that seven ligands, namely, germacrene, bergaptol, lanosterol, Ergost-5-en-3beta-ol, α-amyrin acetate, bergapten, and γ-cadinene showed better binding affinities.Conclusion:Among seven phytochemicals, lanosterol and α-amyrin acetate were found to have greater stability during simulation studies. These two compounds may be a suitable therapeutic agent against histamine H2 receptor.SUMMARY This study was performed to screen antiulcer compounds from F. religiosa. Molecular modeling, molecular docking and MD simulation studies were performed with selected phytochemicals from F. religiosa. The analysis suggests that Lanosterol and α-amyrin may be a suitable therapeutic agent against histamine H2 receptor. This study facilitates initiation of the herbal drug discovery process for the antiulcer activity. Abbreviations used: ADMET: Absorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity, DOPE: Discrete Optimized Potential Energy, OPLS: Optimized potential for liquid simulations, RMSD: Root-mean-square deviation, HOA: Human oral absorption, MW: Molecular weight, SP: Standard-precision, XP: Extra-precision, GPCRs: G protein-coupled receptors, SASA: Solvent accessible surface area, Rg: Radius of gyration, NHB: Number of hydrogen bond

show abstract

Histamine₂-Receptor Antagonists

Cited by 225 publications

References 164 publications

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Gastroözefageal Reflü Hastalığı

Docking-based screening of Ficus religiosa phytochemicals as inhibitors of human histamine H2 receptor

Contact Info

Product

Resources

About

Histamine2-Receptor Antagonists

Cited by 225 publications

References 164 publications

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Gastroprotective and ulcer healing effects of camel milk and urine in HCl/EtOH, non-steroidal anti-inflammatory drugs (indomethacin), and water-restraint stress-induced ulcer in rats

Gastroözefageal Reflü Hastalığı

Docking-based screening of Ficus religiosa phytochemicals as inhibitors of human histamine H2 receptor

Contact Info

Product

Resources

About

Histamine₂-Receptor Antagonists