International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXXII: Nomenclature and Classification of Hydroxy-carboxylic Acid Receptors (GPR81, GPR109A, and GPR109B)

The β-hydroxybutyrate receptor HCA2 activates a neuroprotective subset of macrophages

“…HCA 2 may also mediate the protective effect of dimethyl fumarate and its metabolite monomethyl fumarate in multiple sclersosis 38,61 . Novel HCA 2 agonists showed evidence of a superior potency or of fewer side effects than nicotinic acid during clinical trials testing anti-dyslipidemic effects 16,62,63 . Thus, synthetic HCA 2 agonists provide the pharmacological basis for modulating monocyte/macrophage function and redirecting these important cells into a neuroprotective pathway.…”

Gpr81 Lactate Receptors in the Regulation of Cell Functional Activity

“…Иссле-дование влияния лактата на другие рецепторы этого же семейства (такие как HCA2, HCA3) показало, что стимуляция лактатом HCA2 и HCA3 рецепторов не вы-зывает их активацию, несмотря на высокую степень гомологии с НСА1. Следовательно, лактат является высокоспецифичным агонистом для HCA1 рецепторов [2,9,30]. GPR81 относится к G-белок-сопряженным ре-цепторам (GPCR) класса А/1 (родопсиновые рецепто-ры), подкласс А11, и впервые был найден в поисковой базе данных с использованием алгоритма BLAST [6,23].…”

“…Существуют несколько разновидностей G белков, но установлено, что GPR81 рецепторы сопрягаются с Gi/ Go белками [15,30]. Ген GPR81 расположен в 12q24.31 генома человека, 12q15 генома крысы 5F генома мыши [6,42].…”

“…В дальнейшем GPR81 рецепторы были обнаружены в большинстве тканей млекопитающих и рыб [27,30,34]. Преимуще-ственная экспрессия была выявлена в жировой ткани, в связи с этим было проведено большое количество исследований [8,12,30,34,36].…”

Triagem funcional de genes envolvidos no processo de manutenção da inativação do cromossomo X em humanos

“…Proteína está localizada na membrana plasmática. Lee et al, 2001;Cai et al, 2008;Liu et al, 2009;Kuei et al, 2011;Offermanns et al, 2011. Szenker et al, 2011).…”