Isoxazolines: A Novel Chemotype Highly Effective on Ectoparasites

Weber, Tina; Selzer, Paul M.

doi:10.1002/9783527694082.ch4

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“…Since oral isoxazoline compounds have been introduced for prevention of flea and tick infestation, some veterinarians have been using these medications off‐label for the treatment of generalized demodicosis. Isoxazolines inhibit GABA‐gated chloride ion channels in arthropods, with lesser but significant inhibition of glutamate‐gated chloride channels, and have both insecticidal and acaricidal activity . Because glutamate‐gated chloride channels are also the target of avermectins, it is reasonable to infer that isoxazolines would be effective in treating demodicosis in dogs.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Afoxolaner and fluralaner treatment do not impact on cutaneous Demodex populations of healthy dogs

Zewe

Altet

Lam

et al. 2017

Veterinary Dermatology

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Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Afoxolaner and fluralaner treatment do not impact on cutaneous Demodex populations of healthy dogs

Zewe

Altet

Lam

et al. 2017

Veterinary Dermatology

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“…Because of the lack of a cost‐efficient asymmetric technology it is probable that, for the next few years, only the racemic mixture will be produced although the ( S ) ‐ enantiomer is more active. This economic decision correlates well with the structurally related and commercial racemic isoxazoline ectoparasiticides afoxolaner, fluralaner, lotilaner and sarolaner . Only the ( S )‐enantiomer of fluralaner is active with no adverse effects caused by the ( R ) ‐ enantiomer .…”

Section: Insecticidesmentioning

confidence: 99%

Current status of chirality in agrochemicals

Jeschke

2018

Pest Management Science

153

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The agrochemical industry is searching continuously for new pesticides to develop products that have optimal efficacy, lower application rates in the field, increased selectivity, favourable toxicological and environmental safety, enhanced user friendliness and better economic viability. One strategy by which to achieve these ambitious goals makes use of the unique properties of molecules containing asymmetric centres. In the past, many natural products and their congeners have been a source of inspiration in the design of new active ingredients, and the molecular structures of the resulting compounds have become increasingly complex; some 30% contain fragments with asymmetric centres. However, despite enormous progress in catalytic asymmetric processes over the past decade, few agrochemicals are produced in an enantiomerically pure or enriched form on an industrial scale. Since 2007, ∼ 43% of the 44 products launched (insecticides, acaricides, fungicides, nematicides and herbicides) contain one or more asymmetric centres in the molecule (∼ 47%) and most have been launched as racemic mixtures of enantiomers or diastereomers. This review provides an overview of the current status of chiral agrochemicals launched over the past 10 years and describes the inherently connected challenges of modern agricultural chemistry by managing important aspects resulting from the stereochemistry of these innovative products. © 2018 Society of Chemical Industry.

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“…A nivel mundial se estiman pérdidas económicas de aproximadamente US$7 billones, de los cuales un billón de dólares corresponde a Latinoamérica [5]; en Colombia calculando una población bovina aproximada de 20 millones de cabezas, y una pérdida calculada por cabeza/año de US$7,3, las pérdidas se encuentran alrededor de los US$146 millones [6]. El control seguro y efectivo de las garrapatas se ha vuelto fundamental para la producción pecuaria y en la salud humana, por lo que se han manejado diferentes estrategias como el uso de vacunas, hongos, y productos químicos sintéticos, siendo este último es el método más empleado [7]. Sin embargo, el uso indebido e indiscriminado, la rigurosidad en el mecanismo de aplicación de los productos, la frecuencia de aplicación, la selección y rotación de moléculas acaricidas y la falta de una base epidemiológica para el control de los ectoparásitos, ha propiciado a la generación de resistencia a los medicamentos en todas las especies de garrapatas, dificultando su control [8].…”

Section: Introductionunclassified

Evaluación del efecto ixodicida de extractos botánicos sobre garrapata Rhipicephalus (Boophilus) microplus

Molano

Monroy

Suárez³

2022

Cienc. En Desarro.

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Las garrapatas han afectado negativamente la producción bovina, provocando grandes pérdidas económicas; debido al uso indiscriminado de productos químicos han desarrollado resistencia, obligando a la búsqueda de alternativas de control, presentándose interés en investigar las propiedades acaricidas de especies vegetales, el objetivo del estudió fue determinar la eficacia del extracto natural Phytolacca bogotensis y Alnus alcuminata en el control in vitro de la garrapata adulta Rhipicephalus (Boophilus) microplus. El método empleado para la elaboración de los extractos de las plantas analizadas fue la extracción en caliente “Soxhlet”, y se evaluaron los metabolitos secundarios mediante pruebas cualitativas. Se expusieron garrapatas adultas mediante la técnica de inmersión a los extractos puros y diluciones. A las 24, 48, 72 y 96h post-exposición, se evaluó la mortalidad tomándose como mínimo eficaz una mortalidad de 60%. El extracto de P. bogotensis, mostró una efectividad con el extracto puro y la dilución 1:2 y el extracto puro de A. alcuminata no supero el mínimo eficaz de mortalidad. Se observó que el extracto P. bogotensis, mostró mayor eficacia en el control de la garrapata adulta Rhipicephalus (Boophilus) microplus, constituyéndose como una fuente de principios activos que contribuyan al descubrimiento de ixodicidas de origen natural.

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Isoxazolines: A Novel Chemotype Highly Effective on Ectoparasites

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Afoxolaner and fluralaner treatment do not impact on cutaneous Demodex populations of healthy dogs

Afoxolaner and fluralaner treatment do not impact on cutaneous Demodex populations of healthy dogs

Current status of chirality in agrochemicals

Evaluación del efecto ixodicida de extractos botánicos sobre garrapata Rhipicephalus (Boophilus) microplus

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