Opioid kullanım bozukluğu dünyada önemli bir şekilde morbidite ve mortalite kaynağı olmaya devam etmektedir. Farmakoterapi, opioid yoksunluk semptomlarını hafifletmek, nüksetmeyi azaltmak ve uzun vadeli iyileşmeyi sağlamak amacıyla opioid kullanım bozukluğunun tedavisinde önemli rol oynamaktadır. Metadon, buprenorfin, nalokson, naltrekson, klonidin ile yapılan tedavilerin, opioid kullanım bozukluğunu düzeltmede, bağımlılığın tedavisinde ve aşırı dozdan ölümleri azaltmada etkili olduğu gösterilmiştir. Bu derlemede, opioid bağımlılığının biyolojik mekanizmaları, opioid kullanım bozukluğunun tedavisinde kullanılan farmakolojik ajanların farmakokinetiği, farmakodinamiği, endikasyonları ve yan etkileri hakkında bilgi verilmektedir.