A nanotecnologia é uma área da ciência responsável pelos estudos sobre sistemas estruturados em escala nanométrica. No campo farmacêutico, os nanocarreadores têm sido investigados como veículo de fármacos na síntese de medicamentos inovadores para solucionar dificuldades em relação a biodisponibilidade, estabilidade e toxicidade. As formulações farmacêuticas nanoestruturadas são capazes de controlar a liberação das moléculas e ainda direciona essas moléculas para seu local específicos de ação e, assim maximizar os efeitos benéficos da terapia, como também auxilia na redução dos efeitos adversos. Vários estudos vêm evidenciando excelentes resultados na eficácia terapêutica de nanocarreadores empregados na elaboração de novos fármacos. Ademais, estes nanofarmacos disponibilizam inúmeras vantagens quando comparado com as formas farmacêuticas convencionais. O presente trabalho tem como objetivo, realizar uma revisão integrativa da literatura sobre a empregabilidade da nanotecnologia no desenvolvimento de novos fármacos, discutindo sobre os principais nanocarreadores que podem ser utilizados para a obtenção de fármacos, como: lipossomas, nanopartículas poliméricas, nanopartículas lipídicas, dendrímeros e ciclodextrinas. Foram utilizados 31 artigos que passaram pelos critérios de inclusão, que exigiam artigos acadêmicos com o idioma em português, inglês, espanhol e chinês, publicados nos últimos cinco anos retroativos. Diante dos estudos realizados pelos autores, conclui-se que a nanotecnologia quando aplicada na produção de fármaco é bastante eficiente pois possibilita uma melhorar significativa nas suas propriedades farmacocinéticas resultando um tratamento seguro e efetivo ao paciente.