Polyacrylate (Eudragit Retard) Microspheres for Oral Controlled Release of Nifedipine. I. Formulation Design and Process Optimization

Barkai, Amiram I.; Pathak, Yashwant; Benita, Simon

doi:10.3109/03639049009023640

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“…Os métodos termo-analíticos, tais como calorimetria exploratória diferencial (DSC), são de grande utilidade para a análise de polímeros 102 , e têm sido utilizados também para investigar interações entre os polímeros e os fármacos em diversas formulações de microesferas 103 e nanopartículas 22,79 . Deste modo, informações úteis podem ser obtidas a respeito da morfologia do polímero cristalino e sobre o estado de dispersão sólida ou molecular do fármaco associado a estes sistemas poliméricos 51,103 .…”

Section: Calorimetria Exploratória Diferencial Difração De Raios X Eunclassified

“…Deste modo, informações úteis podem ser obtidas a respeito da morfologia do polímero cristalino e sobre o estado de dispersão sólida ou molecular do fármaco associado a estes sistemas poliméricos 51,103 . Análises através de DSC têm sido utilizadas também para estudar as interações intermoleculares entre fármacos e adjuvantes, sendo de grande utilidade em estudos de pré-formulação, na medida em que podem ser obtidas informações sobre potenciais incompatibilidades físicas ou químicas entre o fármaco e os adjuvantes 104 .…”

Section: Calorimetria Exploratória Diferencial Difração De Raios X Eunclassified

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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Recebido em 28/10/02; aceito em 27/2/03 PHYSICOCHEMICAL CHARACTERIZATION AND STABILITY OF THE POLYMERIC NANOPARTICLE SYSTEMS FOR DRUG ADMINISTRATION. Polymeric nanoparticle systems such as nanocapsules and nanospheres present potential applications for the administration of therapeutic molecules. The physico-chemical characteristics of nanoparticle suspensions are important pre-requisites of the success of any dosage form development. The purpose of this review is to present the state of the art regarding the physico-chemical characterization of these drug carriers, in terms of the particle size distribution, the morphology, the polymer molecular weight, the surface charge, the drug content and the in vitro drug release profiles. Part of the review is devoted to the description of the techniques to improve the stability of colloidal systems.Keywords: nanoparticles; polymers; characterization. INTRODUÇÃOO controle da liberação de fármacos em sítios de ação específi-cos, através da utilização de vetores, capazes de permitir a otimização da velocidade de cedência e do regime de dosagem das substâncias, tem sido uma área de intensa pesquisa nos últimos dez anos. Dentre os vetores, incluem-se as micropartículas e os sistemas coloidais (lipossomas e nanopartículas). As nanopartículas, constituídas por polímeros biodegradáveis, têm atraído maior atenção dos pesquisadores em relação aos lipossomas, devido às suas potencialidades terapêuticas, à maior estabilidade nos fluídos biológicos e durante o armazenamento 1-3 . As nanopartículas poliméricas são sistemas carreadores de fármacos que apresentam diâmetro inferior a 1 µm. O termo nanopartícula inclui as nanocápsulas e as nanoesferas, as quais diferem entre si segundo a composição e organização estrutural (Figura 1). As nanocápsulas são constituídas por um invólucro polimérico disposto ao redor de um núcleo oleoso, podendo o fármaco estar dissolvido neste núcleo e/ou adsorvido à parede polimérica. Por outro lado, as nanoesferas, que não apresentam óleo em sua composição, são formadas por uma matriz polimérica, onde o fármaco pode ficar retido ou adsorvido 2,4,5 . Estes sistemas têm sido desenvolvidos visando inúmeras aplicações terapêuticas, sendo planejados, principalmente, para administração parenteral, oral ou oftálmica. Uma das áreas mais promissoras na utilização das nanopartículas é a vetorização de fármacos anticancerígenos 2,6-8 e de antibióticos 2,9,10 , principalmente através de administração parenteral, almejando uma distribuição mais seletiva dos mesmos e, assim, um aumento do índice terapêutico. Com relação à administração oral de nanopartículas, as pesquisas têm sido direcionadas especialmente à: a) diminuição dos efeitos colaterais de certos fármacos, destacando-se os antiinflamatórios não-esteróides (diclofenaco 11,12 , indometacina 13-15 ), os quais causam freqüentemente irritação à mucosa gastrintestinal e b) proteção de fármacos degradáveis no trato gastrintestinal, como peptídeos 16,17 , proteínas 8,18 e/ou hormônios 19 , aumentando a biodisponi...

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Section: Calorimetria Exploratória Diferencial Difração De Raios X Eunclassified

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

et al. 2003

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“…The quadratic models generated from the regression analysis were used to construct 3-dimensional graphs, in which the response parameter Y was represented by a curved surface as a function of X. The effects of independent variables on the response parameters were visualized from the contour plots (18,19).…”

Section: Characterization Of Microspheresmentioning

confidence: 99%

Sustained release microspheres of ropinirole hydrochloride: Effect of process parameters

2011

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Numerous carriers and encapsulation techniques have been evaluated for preparation of microcapsules with sustained-release properties. However, literature survey revealed that most of the drugs used were relatively water-insoluble. While water insoluble compounds have inherent sustained-release properties when incorporated in a polymer matrix and are relatively easy to encapsulate, preparation of sustained release microcapsules of water-soluble pharmaceuticals pose a great challenge (3). Among the various methods developed for formulation of microspheres, the solvent evaporation method has gained much attention due to its ease of fabrication without compromising the activity of the drug (4).Ropinirole hydrochloride is a selective non-ergoline dopamine D2 receptor agonist indicated for use in treating Parkinson's disease. It is a potent drug with a dose of 2 mg to be administered 3-4 times daily. It is a highly water-soluble drug (133 mg mL -1 ) with plasma half-life of 6 h (5). It is also soluble in dichloromethane (DCM), methanol, ethanol, etc. Results from efficacy and safety trials showed that adding extended release ropinirole to the patients on levodopa therapy reduced the amount of "off" time experienced by the An emulsion solvent evaporation method was employed to prepare microspheres of ropinirole hydrochloride, a highly water soluble drug, by using ethylcellulose and PEG with the help of 3 2 full factorial design. The microspheres were made by incorporating the drug in a polar organic solvent, which was emulsified using liquid paraffin as an external oil phase. Effects of various process parameters such as viscosity of the external phase, selection of the internal phase, surfactant selection and selection of stirring speed were studied. Microspheres were evaluated for product yield, encapsulation efficiency and particle size. Various drug/ethylcellulose ratios and PEG concentrations were assayed. In vitro dissolution profiles showed that ethylcellulose microspheres were able to control release of the drug for a period of 12 h.

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“…The particles ranged in size from 891.40 ± 2.14 to 1345.40 ± 1.36 μm. The mean particle size varied significantly according to the different proportions of polymers used, which may have been due to differences in the viscosity of the polymer solution [16][17][18][19][20]. The particles in formulation FDD 1 (containing a greater quantity of psyllium husk) were larger than those in the other formulations.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Herbal carrier-based floating microparticles of diltiazem hydrochloride for improved cardiac activity

Zhou¹,

Zhang²,

Yuan³

et al. 2017

Trop. J. Pharm Res

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Polyacrylate (Eudragit Retard) Microspheres for Oral Controlled Release of Nifedipine. I. Formulation Design and Process Optimization

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Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Caracterização e estabilidade físico-química de sistemas poliméricos nanoparticulados para administração de fármacos

Sustained release microspheres of ropinirole hydrochloride: Effect of process parameters

Herbal carrier-based floating microparticles of diltiazem hydrochloride for improved cardiac activity

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