Synthesis and in Vitro Study of Fluorine-18 Labelled Pyridoxine (Vitamin B6) Stability

Abstract

Витамин В6 является одним из важнейших витаминов, необходимым для ключевых стадий клеточного метаболизма, участвующим в качестве кофактора в основных биохимических реакциях. In vitro он существует в виде шести химически близких структур, содержащих в основе пиридиновое кольцо. В группе методов молекулярной визуализации позитронная эмиссионная томография (ПЭТ) занимает ведущее место. В клинической практике ПЭТ чаще используется в определении локализации, стадии и контроля терапии при многих заболеваниях, в том числе онкологических. Использование витаминов как молекулярных «переносчиков» для доставки лекарств к опухоли является мощной стратегией терапии злокачественных и воспалительных заболеваний; на этой же основе возможна и разработка биомаркеров для визуализации процессов доставки методом ПЭТ. В данной работе впервые предложен метод радиосинтеза производного 2-[ 18 F]фторметил-пиридоксина, производного витамина В6, и проведены первые исследования стабильности этого соединения в плазме крови человека. Радиолиганд был получен прямым нуклеофильным замещением ацетильной защитной группы на фтор-18 с радиохимической чистотой ≥ 95 %. Проведены предварительные исследования устойчивости нового радиотрейсера в плазме крови человека, показавшие, что после 40 мин инкубации лишь 40 % производного 2-[ 18 F]фторметил-пиридоксина остается в неизменной форме. Таким образом, на данном этапе не удается сделать вывод о возможности использования предложенного радиолиганда в качестве потенциального ПЭТ радиотрейсера.