Synthesis of new thiazolyl-pyrazolyl-1,2,3-triazole derivatives as potential antimicrobial agents

Synthesis and Biological Evaluation of New 1,2,3‐Triazolyl‐Pyrazolyl‐Quinoline Derivatives as Potential Antimicrobial Agents

“…Owing to the significant biological activities of quinoline, pyrazole and 1,2,3‐triazole derivatives and in continuation with our search for new pyrazole and 1,2,3‐triazole as anti‐infection agents, we report herein the synthesis of 4‐{1‐phenyl‐4‐[(4‐phenyl‐1,2,3‐triazol‐1‐yl)methyl]pyrazol‐3‐yl}quinoline derivatives as potential antimicrobial agents.…”

Synthesis and antimycobacterial screening of new 4‐(4‐(1‐benzyl‐1H‐1,2,3‐triazol‐4‐yl)‐1‐phenyl‐1H‐pyrazol‐3‐yl)quinoline derivatives

“…Owing to the significant biological activities of pyrazole, quinoline and 1,2,3‐triazole derivatives and in continuation with our search for new pyrazole and 1,2,3‐triazole as anti‐infection agents, [ 51,52 ] we report herein that the synthesis antimycobacterial screening of 4‐(4‐(1‐benzyl‐1 H ‐1,2,3‐triazol‐4‐yl)‐1‐phenyl‐1 H ‐pyrazol‐3‐yl)quinoline derivatives.…”

1,2,3-Triazole Nucleus as a Versatile Tool for the Obtainment of Novel Biologically Active Compounds: an Overview

“…Dificultando ainda mais, em geral, menos de 0,01 % dos protótipos de compostos bioativos sintetizados nos laboratórios têm sucesso nas etapas préclínicas, que compreendem os ensaios biológicos in vitro realizados após a etapa de síntese, purificação e caracterização. [1][2][3][4][5] Dentro deste contexto, sintetizar compostos contendo um núcleo 1,2,3-triazólico em sua estrutura molecular (1-13) é uma estratégia eficiente e amplamente explorada [6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22][23][24][25] para obtenção de novas moléculas com variadas atividades biológicas, como: antiviral [26][27][28][29] , antídoto 30,31 , antiinflamatória 32 , antibacteriana 33 , antitumoral 34,35 e antimicrobiana 36 (Figura 2). Dentre as vantagens de se incorporar este heterociclo, de origem estritamente sintética, na estrutura molecular do produto planejado destacam-se: (i) podem interagir com diferentes receptores biológicos através de ligações de hidrogênio e/ou interações hidrofóbicas do tipo π-stacking com resíduos de aminoácidos como a fenilalanina; (ii) podem atuar como elos de união entre duas moléculas (linkers), possibilitando a obtenção de compostos híbridos; (iii) podem ser introduzidos na estrutura molecular de um composto como um bioisóstero, por exemplo, na substituição de uma função amida, a fim de evitar reações de hidrólise.…”