a 郑州大学药学院 郑州 450001) (b 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心 郑州 450001) (c 省部共建食管癌防治国家重点实验室 郑州 450052) (d 教育部药物制备关键技术重点实验室 郑州 450001) 摘要 为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物, 设计并合成了一系列新型的含苯并噻唑结构的 4-氨基喹唑啉类衍生物, 并采 用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人胃癌细胞系(MGC-803)、人前列腺癌细胞系(PC-3) 和人高度分化的胃癌细胞系(HGC-27)四种肿瘤细胞的抗增殖活性. 结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性, 其 中 2-((苯并[d]噻唑-2-基甲基)硫亚基)-N-(3-氯-4-氟苯基)-喹唑啉-4-胺(13n)对 MCF-7、MGC-803、PC-3 和 HGC-27 四种 细胞显示出最好的抗增殖活性, IC 50 值分别为(6.01±0.54), (7.63±0.48), (6.16±0.34)和(7.59±0.62