Thienopyrimidines - the new class of low molecular weight regulators of the female reproductive system

Abstract

Ключевую роль в функционировании гипотала-мо-гипофизарно-гонадной (ГГГ) оси играют рецеп-торы лютеинизирующего гормона (ЛГР), с которы-ми специфически связываются как ЛГ, так и его структурный и функциональный гомолог -хорио-нический гонадотропин человека (ХГЧ). Функцио-нально активный ЛГ представляет собой гетероди-мер с высококонсервативной α-субъединицей и ва-риабельной β-субъединицей, определяющей специ-фичность связывания с ЛГР. Практическое приме-нение ЛГ и ХГЧ ограничено необходимостью их парентерального введения, быстрым снижением чувствительности тканей-мишеней к ним, иммуно-генностью, высокой стоимостью. Одной из актуаль-ных задач современной эндокринологии является разработка новых регуляторов ЛГР, в том числе от-личающихся от ЛГ по механизму действия на ткани репродуктивной системы.ЛГР относится к семейству рецепторов серпан-тинного типа с семью трансмембранными домена-ми, пронизывающими плазматическую мембрану клетки [1][2][3]. Эти домены соединены между собой