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Galia, Eric; Nicolaides, Eleftheria; Hörter, D.; Löbenberg, Raimar; Reppas, Christos; Dressman, Jennifer B.

doi:10.1023/a:1011910801212

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“…10,11) During the development of a dissolution method, the in vitro parameters such as the presence of surfactants, pH, ionic strength and media volume should be evaluated. [12][13][14] The selection of dissolution apparatus also plays a key role for the establishment of discriminatory dissolution methodologies. 15,16) The United States Pharmacopeia (USP) Apparatus 3 (Reciprocating cylinder or BioDis) was specifically designed for dissolution evaluation of MR dosage forms because it can mimic physicochemical and mechanical changes experienced by a MR dosage form in the GIT.…”

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confidence: 99%

Development of a Dissolution Method for Gliclazide Modified-Release Tablets Using USP Apparatus 3 with <i>in Vitro–in Vivo</i> Correlation

et al. 2018

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Gliclazide (GLZ) is a second generation hypoglycemic drug used for the treatment of Type 2 diabetes mellitus. The low solubility of GLZ has been described as the rate limiting step for drug dissolution and absorption, thus a prediction of its in vivo behavior based on a discriminative dissolution test should lead to a relevant in vitro-in vivo correlation (IVIVC). The aim of this study was to develop a dissolution method for GLZ modified-release (MR) tablets using an United States Pharmacopeia (USP) apparatus 3 through its evaluation by an IVIVC analysis. Various dissolution parameters were evaluated to establish an in vitro method for GLZ tablets. The final dissolution conditions, referred to as method 3, utilized a 400 µm mesh and 30 dips per minute over a total period of 10 h that included 1h in HCl media (pH 1.2), 2h in acetate buffer solution (pH 4.5), 1 h in phosphate buffer solution (PBS; pH 5.8), 5h in PBS (pH 6.8) and finally 1h in PBS (pH 7.2). The calculated point-to-point IVIVC (R 2 0.9970) was significantly greater than other methods. The robustness of method 3 suggests it could be applied to pharmaceutical equivalence studies and for quality control analyses of GLZ.

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Development of a Dissolution Method for Gliclazide Modified-Release Tablets Using USP Apparatus 3 with <i>in Vitro–in Vivo</i> Correlation

et al. 2018

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“…[63][64][65][73][74][75] O teor lipídico presente nos alimentos e a presença de sais biliares também podem melhorar o desempenho de um fármaco lipofílico/hidrofóbico in vivo. [111][112][113][114][115] No entanto, o efeito destes agentes de solubilização na solubilidade do cocristal geralmente não é tão simples. Cocristais farmacêuticos são geralmente compostos por um fármaco hidrofóbico e um coformador relativamente hidrofílico.…”

Section: Agentes Solubilizantesunclassified

Cocristais: uma estratégia promissora na área farmacêutica

et al. 2016

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COCRYSTALS: A PROMISING STRATEGY IN PHARMACEUTICAL SCIENCES. Pharmaceutical cocrystals have emerged as a useful strategy to improve the aqueous solubility of poorly water soluble drugs by aiming to enhance their oral absorption and bioavailability. Aqueous cocrystal solubility can be orders of magnitude higher than that of the constituent drug and this solubility advantage can be fine-tuned based on environmental conditions such as pH and the presence of drug solubilizing agents. This review presents a brief overview of pharmaceutical cocrystals regarding cocrystal design, obtainment methods, with particular focus on cocrystal solubility, and the solubility modulation by solution phase chemistry.Keywords: cocrystals; drug; solubility; transition point; thermodynamic stability. INTRODUÇÃOO setor de fármaco-medicamentos representa uma área estratégica sob o ponto de vista tecnológico/produtivo nacional. Vários são os desafios da produção de medicamentos competitivos e de qualidade no Brasil, como a oferta de insumos, a pesquisa de novas moléculas ativas e a sua inserção no mercado. Neste sentido, a utilização de inovações incrementais surge como alternativa à problemática do setor, destacando-se a manipulação da forma cristalina dos fármacos, síntese de polimorfos, sais, complexos e, mais recentemente, os cocristais. 1 Cocristais são materiais cristalinos homogêneos, compostos por dois ou mais compostos em proporção estequiométrica definida e que são sólidos em condições ambientes (25 ºC/1 atm). 2,3 Ao longo das últimas décadas, os cocristais têm recebido atenção significativa por parte da indústria farmacêutica, e diversos cocristais farmacêuticos têm sido relatados. Cocristais farmacêuticos, por sua vez, são compostos por um ingrediente farmacêutico ativo (IFA) e uma molécula não tóxica ou outro IFA, chamado de coformador. Ligações de hidrogênio entre as moléculas neutras do fármaco e do coformador orientam a formação do cocristal. 2,4 A síntese de cocristais tem sido uma estratégia cada vez mais utilizada para melhorar a solubilidade, a taxa de dissolução in vitro, e consequentemente, a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis, sem a necessidade de mudar a estrutura molecular e/ou a interação farmacológica. [5][6][7] No entanto, a avaliação da solubilidade e estabilidade dos cocristais em solução ainda não está consolidada. Um levantamento realizado no período de 1999 a 2015 (Figura 1) revelou um crescente número de publicações envolvendo a síntese e a caracterização dos cocristais, mas um reduzido número de publicações envolvendo outros aspectos essenciais no desenvolvimento de formulações contendo cocristais, como estudos de solubilidade, química em solução, estabilidade e a influência de excipientes.Considerando que a baixa solubilidade aquosa é um dos principais problemas associados às entidades químicas farmacêuticas, os

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“…J. Dressman наглядно показало возможность установления in vitro-in vivo корреляции на примере малорастворимого ЛВ слабоосновного характера -глибенкламида -в биорелевантных средах. Для среды FaSSIF была установлена надёжная (коэффициент корреляции r 2 = 0,999) IVIVC уровня А (наиболее высокий уровень корреляции) результатов испытания "Растворение" с данными фармакокинетических исследований на здоровых добровольцах, в то время как при применении фармакопейной среды растворения (SIF) подобной корреляции не наблюдалось [16].…”

Section: рисунокunclassified

The dissolution test in biorelevant media as a prognostic tool for modeling of drug behavior in vivo

Savchenko

et al. 2011

BIOMED KHIM

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Рассмотрен современный способ моделирования поведения лекарственных средств (ЛС) в условиях in vivo -испытанию "Растворение" в биорелевантных средах, имитирующих состав физиологических жидкостей желудочно-кишечного тракта: кишечный сок натощак (FeSSIF) и кишечный сок после еды (FaSSIF). Приведен состав и методики приготовления данных сред растворения. Показано преимущество использования биорелевантных сред растворения в качестве прогностического инструмента высвобождения лекарственных веществ (ЛВ) из ЛС различных классов биофармацевтической классификационной системы (БКС) в данных средах.Ключевые слова: тест "Растворение", биорелевантные среды, биофармацевтическая классификационная система (БКС), FeSSIF, FaSSIF, биовейвер, абсорбция.ВВЕДЕНИЕ. Одной их важнейших задач биомедицины и биофармации является понимание процесса доставки лекарственного вещества (ЛВ) до органов или клеток-мишеней. Одним из ключевых этапов данного процесса является поведение лекарственной формы (ЛФ) в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). При этом ЛВ проходит через следующие стадии: высвобождение ЛВ из ЛФ, растворение ЛВ в биологических жидкостях ЖКТ и его всасывание через стенку кишечника. Поскольку изучение данных процессов в условиях in vivo или in situ является трудоемким и дорогостоящим, одной из основных задач в этом направлении является возможность достоверно смоделировать данные процессы в условиях in vitro.

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Development of a Dissolution Method for Gliclazide Modified-Release Tablets Using USP Apparatus 3 with <i>in Vitro–in Vivo</i> Correlation

Development of a Dissolution Method for Gliclazide Modified-Release Tablets Using USP Apparatus 3 with <i>in Vitro–in Vivo</i> Correlation

Cocristais: uma estratégia promissora na área farmacêutica

The dissolution test in biorelevant media as a prognostic tool for modeling of drug behavior in vivo

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