A rapid thermal method for cocrystal screening

Lu, Enxian; Rodrı́guez-Hornedo, Naı́r; Suryanarayanan, Raj

doi:10.1039/b801713c

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“…Diversas abordagens são utilizadas nos processos de cocristalização na área farmacêutica, dentre elas destacam-se a cristalização em solução, 67-69 a moagem, 70 a cristalização por fusão 51,71 e o método de cristalização por reação (MCR). 68 Entre os diferentes métodos, o MCR 68 apresenta grande vantagem na triagem e obtenção de cocristais, uma vez que é capaz de formar cocristais sem que ocorra a cristalização dos componentes individuais.…”

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“…81,82 Além dos métodos mencionados, outro método que têm sido aplicado com sucesso na triagem e processos de obtenção de cocristais em grande escala é o método de fusão. 5,71 A aplicação de fusão seguida de extrusão parece ser uma alternativa promissora para a formação de cocristais onde a instabilidade química não é um problema. 84 Para confirmação da formação de um cocristal e diferenciação em relação a outros cristais multicomponentes, diversas técnicas de caracterização no estado sólido podem ser empregadas, como difração de raios X (DRX), 85,86 análise térmica (Calorimetria Exploratória Diferencial -DSC e Termogravimetria -TGA), 1,86,87 microscopia, 88,89 espectroscopia vibracional (Raman e Infravermelho), 86,90 espectroscopia do estado sólido (Ressonância magnética nuclear do estado sólido -RMNss) 86,91-93 e análise de sorção de umidade.…”

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Cocristais: uma estratégia promissora na área farmacêutica

et al. 2016

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COCRYSTALS: A PROMISING STRATEGY IN PHARMACEUTICAL SCIENCES. Pharmaceutical cocrystals have emerged as a useful strategy to improve the aqueous solubility of poorly water soluble drugs by aiming to enhance their oral absorption and bioavailability. Aqueous cocrystal solubility can be orders of magnitude higher than that of the constituent drug and this solubility advantage can be fine-tuned based on environmental conditions such as pH and the presence of drug solubilizing agents. This review presents a brief overview of pharmaceutical cocrystals regarding cocrystal design, obtainment methods, with particular focus on cocrystal solubility, and the solubility modulation by solution phase chemistry.Keywords: cocrystals; drug; solubility; transition point; thermodynamic stability. INTRODUÇÃOO setor de fármaco-medicamentos representa uma área estratégica sob o ponto de vista tecnológico/produtivo nacional. Vários são os desafios da produção de medicamentos competitivos e de qualidade no Brasil, como a oferta de insumos, a pesquisa de novas moléculas ativas e a sua inserção no mercado. Neste sentido, a utilização de inovações incrementais surge como alternativa à problemática do setor, destacando-se a manipulação da forma cristalina dos fármacos, síntese de polimorfos, sais, complexos e, mais recentemente, os cocristais. 1 Cocristais são materiais cristalinos homogêneos, compostos por dois ou mais compostos em proporção estequiométrica definida e que são sólidos em condições ambientes (25 ºC/1 atm). 2,3 Ao longo das últimas décadas, os cocristais têm recebido atenção significativa por parte da indústria farmacêutica, e diversos cocristais farmacêuticos têm sido relatados. Cocristais farmacêuticos, por sua vez, são compostos por um ingrediente farmacêutico ativo (IFA) e uma molécula não tóxica ou outro IFA, chamado de coformador. Ligações de hidrogênio entre as moléculas neutras do fármaco e do coformador orientam a formação do cocristal. 2,4 A síntese de cocristais tem sido uma estratégia cada vez mais utilizada para melhorar a solubilidade, a taxa de dissolução in vitro, e consequentemente, a biodisponibilidade de fármacos pouco solúveis, sem a necessidade de mudar a estrutura molecular e/ou a interação farmacológica. [5][6][7] No entanto, a avaliação da solubilidade e estabilidade dos cocristais em solução ainda não está consolidada. Um levantamento realizado no período de 1999 a 2015 (Figura 1) revelou um crescente número de publicações envolvendo a síntese e a caracterização dos cocristais, mas um reduzido número de publicações envolvendo outros aspectos essenciais no desenvolvimento de formulações contendo cocristais, como estudos de solubilidade, química em solução, estabilidade e a influência de excipientes.Considerando que a baixa solubilidade aquosa é um dos principais problemas associados às entidades químicas farmacêuticas, os

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Cocristais: uma estratégia promissora na área farmacêutica

et al. 2016

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“…But, this technique is not suitable for those compounds which are thermally unstable and volatile in nature. During scanning, some physical transformations take place, which make this complicate to understand properly [73] .…”

Section: Thermal Analysismentioning

confidence: 99%

“…DSC has been used for the screening of the cocrystals [73] . The possibility of formation of cocrystal can be determined by heating the physical mixture (1:1) in DSC.…”

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