Aceclofenac spares cyclooxygenase 1 as a result of limited but sustained biotransformation to diclofenac

Abstract

Inhibition of COX isozymes by aceclofenac requires conversion into diclofenac. Although 100 mg aceclofenac yielded diclofenac concentrations substantially lower than 75 mg diclofenac, these were sufficient for a sustained block of COX-2 but caused a minor and shorter inhibition of COX-1 than 75 mg diclofenac. In conclusion, both COX-1-sparing and COX-2-inhibitory actions of aceclofenac may rest in its limited but sustained biotransformation to diclofenac.

Problem of back pain in patients with osteoporosis

“…Иссле-дование B. Hinz и соавт. [10] показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ 2 в нейтрофилах че-ловека блокируется более чем на 97%, в то время как актив-ность «физиологической» ЦОГ 1 -лишь на 46%. При прие-ме 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97 и 82% соответственно.…”

Aceclofenac in rheumatology: The golden mean

“…Подтверждением селек-тивности ацеклофенака стала работа B. Hinz и соавт. [22], которые определяли выраженность блокады ЦОГ2 и ЦОГ1 в нейтрофилах человека под влиянием ацеклофенака 100 мг и диклофенака 75 мг. Оказалось, что после приема обоих пре-паратов активность ЦОГ2 была подавлена более чем на 97%, а ЦОГ1 -на 46 и 82% соответственно.…”

Single dose oral aceclofenac for postoperative pain in adults

“…Aceclofenac is not used much in the UK, with only 48,000 prescriptions in England in 2007, but is more widely used in other countries in Europe. Aceclofenac works by being metabolised to the non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) diclofenac (Hinz 2003;Hinz 2004). …”