Hiperprolaktinemia merupakan salah satu gejala klinis yang umum terjadi pada kasus makroadenoma hipofisis. Hiperprolaktinemia yang terjadi pada makroadenoma hipofisis dapat disebabkan oleh adanya penekanan massa tumor terhadap infundibulum (pituitary stalk) atau adanya sekresi hormon oleh tumor. Penelitian ini bertujuan untuk membahas pengaruh pemberian terapi bromokriptin dan operasi Endoscopic Endonasal Transsphenoidal Approach (EETA) terhadap perbaikan kadar hormon prolaktin dan kondisi klinis pada kasus makroadenoma hipofisis dengan hiperprolaktinemia. Dalam laporan kasus ini, dilaporkan bahwa seorang remaja pria usia 17 tahun datang dengan hilangnya penglihatan mata kanan, nyeri kepala, sulit menelan, dan ginekomasti. Pemeriksaan Magnetic Resonance Imaging (MRI) otak dengan kontras didapatkan adanya lesi ekstra aksial supratentorial di intrasellar yang meluas hingga suprasellar. Pada pemeriksaan laboratorium didapatkan adanya hiperprolaktinemia 198,10 ng/mL (nilai referensi 2,1-17,1 ng/mL). Hiperprolaktinemia yang terjadi pada kasus ini dapat disebabkan oleh tumor hipofisis yang mensekresi prolaktin (prolaktinoma) dan/atau akibat dari pendesakan massa tumor terhadap infundibulum. Berdasarkan hasil anamnesis, pemeriksaan fisik, pemeriksaan laboratorium dan penunjang, pasien didiagnosis mengalami makroadenoma hipofisis. Kami mempresentasikan kasus perbaikan kondisi klinis dan total penurunan kadar prolaktin sebesar 79,70% (pre pengobatan 198,10 ng/mL, post pengobatan 40,20 ng/mL) pada pasien dengan makroadenoma hipofisis yang disertai hiperprolaktinemia setelah dilakukan pemberian terapi bromokriptin 2,5 mg per hari selama 14 hari masa perawatan di rumah sakit dan tindakan operasi EETA.