Amines and oximes derived from deoxybenzoins as Helicobacter pylori urease inhibitors

Li, Huan‐Qiu; Zhang, Xiǎo; Yin-Luo,; Yan, Tao; Lv, Peng‐Cheng; Zhu, Hai‐Liang

doi:10.1016/j.ejmech.2008.06.001

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“…During recent years, the structure modification at the pendant hydroxy group of nitroimidazole-based drugs has received much attention [4]. Our previous research about the new Helicobacter pylori urease inhibitors from nature products has been reported [5,6]. Many imidazoles have been designed as inhibitors against urease.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Crystal structure of 1-(2-methyl-5-nitroimidazol- 1-yl)propane-2-thiol, C7H11N3O2S

Cai¹,

Sun²,

Zhu³

2011

Zeitschrift Für Kristallographie - New Crystal Structures

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Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Crystal structure of 1-(2-methyl-5-nitroimidazol- 1-yl)propane-2-thiol, C7H11N3O2S

Cai¹,

Sun²,

Zhu³

2011

Zeitschrift Für Kristallographie - New Crystal Structures

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“…Il existe une autre sous-unité, l'Ure I, qui protège cet ensemble protéique et sa structure tridimensionnelle de l'acidité gastrique [13]. La biosynthèse de cette uréase est importante et peut représenter jusqu'à près de 10 % des protéines totales bactériennes [14]. Cette intense activité uréasique est à la fois l'arme fatale de H. pylori qui permet sa survie dans l'estomac et la cause des dommages associés à l'infection chronique.…”

unclassified

Infections à Helicobacter pylori et oncogenèse

Ly¹

2010

J Afr Cancer

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Les infections chroniques, qu'elles soient de nature virale, bactérienne ou parasitaire, pèsent d'un poids important dans l'étiologie des cancers. Les données épidémiologiques montrent que 18 % des néoplasies dans le monde sont dues à des infections chroniques [1,2].La particularité des pays en développement est que l'impact des maladies infectieuses, notamment dans les régions tropicales, y est plus élevé et qu'elles sont incriminées dans 26 % des cas de cancers [1,2]. En affinant l'analyse, on observe que les infections virales constituent le facteur de risque le plus important de l'ensemble des infections chroniques. Si les virus oncogènes connus sont pluriels, Helicobacter pylori (H. pylori) est la première bactérie clairement associée à une pathologie tumorale [3].La pathogénie de H. pylori est à ce point complexe qu'elle a suscité des interrogations et des controverses tant dans l'élucidation des facteurs de colonisation de l'estomac de son hôte et des facteurs de sa pathogénicité que dans la compréhension de la séquence infectieuse.Pourtant, depuis les travaux pionniers de deux chercheurs australiens Barry Marshall et J. Robin Warren, il est établi que H. pylori est un facteur déterminant dans l'étiologie des cancers gastriques. Cette bactérie à Gram négatif de forme spiralée est très mobile grâce à quatre à six flagelles unipolaires situés dans sa partie distale. Elle a été isolée en 1984 à partir d'extraits d'estomacs humains par ces mêmes chercheurs qui lui ont attribué la cause majeure de la survenue de la plupart des ulcères gastriques et des affections gastroduodénales allant, de ce fait, à l'encontre des affirmations et des paradigmes de l'époque (stress, alimentation épicée, origine psychosomatique…) [4]. Cette découverte et ces contributions essentielles dans la compréhension des pathologies ulcéreuses gastroduodénales leur ont valu le prix Nobel de médecine et de physiologie décerné en 2005. Auparavant, plusieurs conférences de consensus avaient permis de faire le point sur les propriétés cytotoxiques de H. pylori et sur son rôle pathogène chez l'homme. Ainsi, elle est classée « cancérogène de catégorie I » en 1994 par le Centre international de la recherche sur le cancer (CIRC) [3,5,6]. Les infections à H. pylori sont parmi les plus répandues au monde. Sa prévalence qui est très variable selon les régions est estimée à 50 % en moyenne à travers le globe. Elle est plus faible dans les pays développés (25 à 30 %) et peut atteindre 80 à 90 % dans les pays en développement [1,7] (Fig. 1). Dans ces derniers pays, la grande majorité (90 %) des enfants de plus de dix ans est infectée. La transmission de H. pylori est interhumaine avec deux voies principales de contamination qui sont oro-orale et féco-orale [1,7,8]. H. pylori qui se trouve dans la salive et les plaques dentaires est facilement transmissible lors des échanges interhumains (baisers, échanges d'aliments, de boissons…). On retrouve aussi des excrétions de bactéries viables dans les matières fécales [1,[7][8][9]. Le milieu hospitalier est ég...

show abstract

“…More recently, Khan et al also reported arylidene barbiturates as urease inhibitors 14 . Amines derived from deoxybenzoins are also reported as urease inhibitors 15 . The pyrimidine entity is one of the most prominent structures found in nucleic acid chemistry.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Synthesis and biological evaluation of novel series of aminopyrimidine derivatives as urease inhibitors and antimicrobial agents

Adsul

Bandgar

Chavan

et al. 2012

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry

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Amines and oximes derived from deoxybenzoins as Helicobacter pylori urease inhibitors

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Crystal structure of 1-(2-methyl-5-nitroimidazol- 1-yl)propane-2-thiol, C7H11N3O2S

Crystal structure of 1-(2-methyl-5-nitroimidazol- 1-yl)propane-2-thiol, C7H11N3O2S

Infections à Helicobacter pylori et oncogenèse

Synthesis and biological evaluation of novel series of aminopyrimidine derivatives as urease inhibitors and antimicrobial agents

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