Amitraz: pharmacological and toxicological aspects in animals

Abstract

Infestations by ectoparasites are one of the greatest problems in the veterinary practice, due to a large drop in performance in cattle herds and other farm animals, generating great economical losses; for pets, besides the low quality of life and disruption of homeostasis, ectoparasites represent a risk for transmission of zoonotic diseases. The formamidines emerge as a very large group of ectoparasiticides, which its main representative, amitraz, is the only one approved for animal use. Amitraz is indicated for animal use against mites, lice, and ticks for cattle, swine, and sheep. For dogs, it is used against ticks and mites. However, due to a lack of proper orientation and information, reports of accidental intoxications by amitraz, in both animals and humans, are not unusual in the literature. Amitraz intoxication has been reported in dogs, and the clinical signs are evidenced in the nervous, digestive, cardiovascular, and urinary systems and include sedation, bradycardia, bradyarrhythmias, hypotension, bradypnea, transitory hyperglycemia, mydryasis, and hypothermia, cats being more sensitive than dogs regarding these last signs. To detect amitraz and its main metabolites, there are many standardized methodologies. This review describes the pharmacokinetics, pharmacodinamics, indications, toxicological and pathological effects of amitraz, as well as the intoxication treatment and the aspects related to its detection in biological matrices.Keywords: Formamidines; poisoning; dog; pathology. ResumoAs infestações por ectoparasitas representam um dos maiores problemas na rotina da clínica médica veterinária, com impactos relacionados à queda no rendimento de animais de produção, gerando graves perdas econômicas; para os animais de companhia, além da baixa qualidade de vida e do desequilíbrio da homeostase, ectoparasitas representam um risco para a transmissão de zoonoses. As formamidinas surgem como um grupo de ectoparasiticidas cujo representante principal, o amitraz, é o único aprovado para uso animal. O amitraz é indicado para uso animal contra ácaros, piolhos e carrapatos de bovinos, suínos e ovinos. Para cães, preconizase seu uso contra carrapatos e ácaros. Entretanto, devido à ausência de orientação adequada, os casos de intoxicações acidentais por amitraz, tanto em animais como em humanos, são frequentemente relatados. A intoxicação por amitraz tem sido relatada em cães, e os sinais clínicos são evidenciados em sistemas nervoso, digestivo, cardiovascular e urinário e incluem sedação, bradicardia, bradiarritmias, hipotensão, bradpneia, hiperglicemia transitória, midríase e hipotermia, sendo os gatos mais sensíveis do que os cães em relação a estes últimos sinais. Para detectar amitraz e seus principais metabólitos, existem muitas metodologias padronizadas. Esta revisão descreve a farmacocinética, farmacodinâmica, indicações de uso, efeitos toxicológicos e patológicos, além do tratamento da intoxicação e dos aspectos analíticos relacionados à sua detecção em matrizes biológicas.

The sensitivity of Demodex canis (Acari: Demodicidae) to the essential oil of Melaleuca alternifolia – an in vitro study

“…For decades, in many countries, the gold-standard treatment for demodicidosis has consisted of the application of an aqueous dilution of amitraz, a product of the formamidine group (Adams, 2003). Despite its variable efficacy (Arsenović et al, 2015), it has been responsible for numerous cases of intoxication (Gortel, 2006;Barretto et al, 2017). The acaricidal activity of amitraz is based on disrupting the transmission of nerve impulses, because it is an antagonist at the octopamine receptor level (Hugnet et al, 1996;Rhodes, 2004).…”