O uso terapêutico da Cannabis sativa tem histórico na Ásia, especialmente na China e Índia. Essa prática se espalhou pelo mundo, e estudos recentes têm revelado o potencial farmacológico dessa planta e seus constituintes químicos. Os principais canabinóides encontrados na Cannabis incluem o tetrahidrocanabinol (THC), responsável pelo efeito psicoativo da droga; o canabidiol (CBD), que possui efeitos ansiolíticos, entre outros; cannabigerol (CBG) e canabinol (CBN). Esses fitoconstituintes atuam por meio de receptores presentes no sistema endocanabinóide do corpo humano, que regula diversos processos fisiológicos. No entanto, a Cannabis caiu em desuso no campo da medicina no século XX, quando foi criminalizada pela ‘política de guerra às drogas’ liderada pelo Estados Unidos e seguida por vários países, incluindo o Brasil. Ainda hoje, a Cannabis e seus derivados são proibidos no Brasil de acordo com a Lei n°11.343/06. No entanto, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) tem trabalhado para regulamentar o acesso de pacientes à planta para fins de tratamento. A ANVISA autorizou a importação de medicamentos à base de Cannabis e concedeu o primeiro registro a um medicamento à base de THC no Brasil. O objetivo é esclarecer os efeitos terapêuticos e regulatórios da dispensação da Cannabis sativa. Para isso, realizou-se uma revisão bibliográfica com base em dados publicados em artigos, livros e periódicos. Em resumo, é crucial identificar os efeitos terapêuticos e regulatórios da Cannabis sativa no contexto brasileiro.