Anticonvulsant Activity of Some <i>N</i>-Phenylphthalimide Derivatives in Rats and Mice

Poupaert, Jacques H.; Hamoir, G.; Barbeaux, Philippe; Lambert, Didier M.; Hénichart, Jean‐Pierre

doi:10.1111/j.2042-7158.1995.tb05741.x

Cited by 29 publications

(13 citation statements)

References 11 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…Previous studies demonstrate the antiepileptic potential of variously substituted N-phenylphthalimide derivatives [35][36][37][38] . Later in 2000, Vamecq et al [13] attributed the anticonvulsant properties of these compounds to their sodium channel blocking ability.…”

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Newer N-Phthaloyl GABA Derivatives with Antiallodynic and Antihyperalgesic Activities in Both Sciatic Nerve and Spinal Nerve Ligation Models of Neuropathic Pain

Yogeeswari¹,

Ragavendran²,

Sriram³

et al. 2007

Pharmacology

View full text Add to dashboard Cite

Background: There is considerable research evidence supporting a palliative role for γ-aminobutyric acid (GABA)-ergic neurotransmission and voltage-gated sodium channel blockade in neuropathic pain conditions. Hence, the present study was undertaken to assess the peripheral analgesic, antiallodynic and antihyperalgesic activities of the synthesized structural analogues of GABA. Methods: The screening study included acute tissue injury, chronic constriction injury (CCI), and spinal nerve ligation (SNL) models of neuropathic pain. Results: All of the tested compounds sup-pressed the acetic acid-induced writhing response significantly in comparison to the control. In particular, compound JVP-8 was observed to be the most active compound with percent inhibition greater than that of the standard drug aspirin (97.8% inhibition of writhing response as against 97.0% shown by aspirin). In neuropathic pain studies, compound JVP-5 (100 mg/kg i.p.) emerged as the most active compound affording maximum protection against dynamic allodynia and mechanical hyperalgesia in the CCI model, and against spontaneous pain and mechanical hyperalgesia in SNL rats. Conclusion: In this study, we have demonstrated that combining phthalimide pharmacophore with GABA has evolved compounds effective for the treatment of neuropathic pain.

show abstract

Section: Discussionmentioning

confidence: 99%

Newer N-Phthaloyl GABA Derivatives with Antiallodynic and Antihyperalgesic Activities in Both Sciatic Nerve and Spinal Nerve Ligation Models of Neuropathic Pain

Yogeeswari¹,

Ragavendran²,

Sriram³

et al. 2007

Pharmacology

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

“…Derivados cíclicos N-substituídos da ftalimida, particularmente os compostos 2,3-diidroalazina-1,4-diona (99) e difenimida (100) reduziram os níveis séricos de ácido úrico em camundongos normais e hiperúricos tratados com doses de 20 mg/Kg/dia, i.p., durante 14 dias 61 . A atuação potencial das imidas cíclicas no sistema nervoso central foi comprovada pela atividade de diversos derivados da N-fenilftalimida (102), especialmente o composto (101), com atividades anticonvulsivantes similares às da fenitoína (79) e da carbamazepina (80) 50,53 .…”

Section: Aspectos Biológicosunclassified

Aspectos químicos e potencial terapêutico de imidas cíclicas: uma revisão da literatura

Filho¹,

Campos²,

Corrêa³

et al. 2003

Quím. Nova

View full text Add to dashboard Cite

Recebido em 15/4/02; aceito em 19/7/02 CHEMICAL ASPECTS AND THERAPEUTIC POTENTIAL OF CYCLIC IMIDES: A REVIEW. Cyclic imides consists of an important family of organic compounds with therapeutic potential. In this review, emphasis will be given to the chemical and biological aspects of several sub-classes of this family, incluing maleimides, succinimides, glutarimides, naphtalimides, etc. Additionally, will be focused the contribution of our research group in this field.Keywords: cyclic imides; synthesis; biological activities. INTRODUÇÃOA necessidade do desenvolvimento de novos fármacos, que sejam efetivos contra algumas patologias ainda sem tratamento adequado, e que possam substituir os existentes, porém a custos menores e dotados de menores efeitos adversos, tem impulsionado a comunidade científica a novas e incessantes pesquisas nesta área. A síntese orgânica tem contribuído significativamente neste aspecto, sendo responsável por cerca de 75% dos fármacos existentes no mercado farmacêutico 1,2 . Cabe ressaltar, porém, que muitos destes fármacos são oriundos de protótipos advindos de produtos naturais, especialmente de plantas, que têm, ao longo dos anos, possibilitado a descoberta de inúmeras moléculas bio-ativas 3-6 .Muitas classes de compostos orgânicos têm demonstrado promissores efeitos biológicos e a literatura científica relata um crescimento significativo de novas moléculas com potência similar ou superior àquela de um fármaco, sendo que muitos deles encontram-se em estudos pré-clínicos e clínicos avançados e pormenorizados. Entre estas substâncias, pode-se inserir as imidas cíclicas, alvo desta revisão.As imidas cíclicas são compostos que contém o grupo -CO-N(R)-CO-, sendo R um átomo de hidrogênio, grupo alquila ou grupo arila. Tais compostos podem ser divididos em sub-classes, incluindo as maleimidas, succinimidas, glutarimidas, ftalimidas, naftalimidas, etc., e seus respectivos derivados. Em 1970, Hargreaves e colaboradores 7 publicaram uma revisão abordando vários aspectos químicos, industriais e biológicos das imidas cíclicas. Nos últimos anos, esta classe de compostos tem ressurgido e atraído a atenção da comunidade científica, devido, principalmente, às suas potencialidades terapêuticas. Como exemplo, podemos citar o caso da talidomida (1) que apesar dos significativos efeitos adversos do passado, ocasionando praticamente 100% de teratogenicidade, mesmo em doses clí-nicas modestas, sendo sua indicação específica para uso na gravidez 8 , os recentes estudos têm evidenciado um possível uso desta substância para o tratamento de várias patologias incluindo o câncer 9-11 .Os departamentos de Química e Farmacologia da UFSC e o Núcleo de Investigações Químico-Farmacêuticas da UNIVALI iniciaram os estudos com esta classe de compostos a partir da descoberta do alcalóide natural filantimida (2), isolado das partes aéreas do Phyllanthus sellowianus 12 . Este composto, derivado da glutarimida, apresentou moderado efeito antimicrobiano 13 , antiespasmódico 14 e analgésico 15,16 , sendo então usado como mode...

show abstract

“…End point was recorded when the animal licked its four-limbs or jumped out of the plate. The cut-off time of the experiment was 30 seconds [20,21].…”

Section: Hot Plate Methodmentioning

confidence: 99%

Synthesis and Pharmacological Evaluation of Some New Schiff Bases of Succinimide

2017

JCBSC

View full text Add to dashboard Cite

Anticonvulsant Activity of Some N-Phenylphthalimide Derivatives in Rats and Mice

Cited by 29 publications

References 11 publications

Newer N-Phthaloyl GABA Derivatives with Antiallodynic and Antihyperalgesic Activities in Both Sciatic Nerve and Spinal Nerve Ligation Models of Neuropathic Pain

Newer N-Phthaloyl GABA Derivatives with Antiallodynic and Antihyperalgesic Activities in Both Sciatic Nerve and Spinal Nerve Ligation Models of Neuropathic Pain

Aspectos químicos e potencial terapêutico de imidas cíclicas: uma revisão da literatura

Synthesis and Pharmacological Evaluation of Some New Schiff Bases of Succinimide

Contact Info

Product

Resources

About