Antituberculosis Activity and Pharmacokinetics of Polymer Conjugates of Isoniazid and Ethambutol

Shomurotov, Sh. A.; Akhmedov, O. R.; Тураев, А. С.

doi:10.1007/s11094-021-02458-1

Cited by 3 publications

(1 citation statement)

References 2 publications

Supporting

Mentioning

Contrasting

Order By: Relevance

“…The result of chemical interaction is polymer products in which active substances are bound to aldehyde groups of polysaccharides through an azomethine bond (-C = N-). This type of chemical bond is the most acceptable because it provides a gradual isolation of a biologically active substance from the macromolecular chain of the polysaccharide [6][7][8][9][10]. In recent years, the interest of researchers in the field of chemistry of macromolecular compounds is directed to the development of new methods for the isolation and chemical modification of inulin.…”

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Isolation and comparative study of various polymorphic forms of inulin

Rakhmonberdiev,

Ibragimova,

Tilakov

et al. 2023

E3S Web Conf.

View full text Add to dashboard Cite

Various forms of inulin, differing in structure and solubility in water, have been isolated and identified. A comparative reaction of periodate oxidation of α-, β- and γ-inulin was carried out. It was determined that the highest oxidation level and the rate of formation of aldehyde groups among the polymorphic forms of the polysaccharide are characteristic of α-inulin. Different forms of inulin, displaying variations in structure and solubility in water, have been successfully isolated and identified. To gain insights into their chemical properties, a comparative study involving periodate oxidation was conducted on α-, β-, and γ-inulin. The results of the study revealed that α-inulin exhibited the highest level of oxidation and the fastest rate of aldehyde group formation among the various polymorphic forms of the polysaccharide. This finding suggests that α-inulin possesses unique chemical reactivity and characteristics compared to the other forms studied. The investigation into the periodate oxidation of inulin polymorphic forms provides valuable information on their respective chemical profiles, aiding in the understanding of their diverse behaviors and potential applications in various fields. This research contributes to the broader knowledge of inulin's properties and may pave the way for its targeted use in specific applications based on its distinctive characteristics.

show abstract

Section: Introductionmentioning

confidence: 99%

Isolation and comparative study of various polymorphic forms of inulin

Rakhmonberdiev,

Ibragimova,

Tilakov

et al. 2023

E3S Web Conf.

View full text Add to dashboard Cite

show abstract

Comparative Studies of the Chemical Interaction of Guanidine With Dialdehyde Cellu-Lose and Pectin

Akhmedov¹,

Шомуротов²,

Тураев³

2022

JCPRM

View full text Add to dashboard Cite

The presence of reactive aldehyde groups in the elementary units of dialdehyde polysaccharides enables to enter easily into a condensation reaction with reagents containing primary amino groups in the structure. This naturally expands the possibilities of obtaining new derivatives of polysaccharides with physiologically active properties. In this study, we synthesized azomethine derivatives of cellulose and pectin differing in the degree of substitution and the content of the nucleophilic reagent in the composition of the reaction products through chemical interaction of guanidine with macromolecules of dialdehyde polysaccharides. Therefore, regularities of the reaction of nucleophilic substitution of aldehyde groups of oxidized polysaccharides with guanidine were revealed. It was found that the interaction of guanidine amino groups with oxidized pectin in contrast to dialdehyde cellulose occurs through the formation of azomethine and ionic bonds. Moreover, the possibility of obtaining guanidine-containing derivatives of cellulose and pectin with different structural characteristics by varying the molar ratio of the nucleophile and the oxidation state of the starting polysaccharides was proved. The composition and structure of the reaction products were studied by physicochemical methods of analysis. The stability and rate of cleavage of guanidine groups from the macromolecules of dialdehyde cellulose and dialdehyde pectin were studied by hydrolysis of the synthesized samples in acidic and alkaline media.

show abstract

Dependence of Antimicrobial Effects of Guanidine-containing Pectin Derivatives from Some Structural Characteristics

Ахмедов

Шомуротов

Тураев

et al. 2022

Razrabotka i registraciâ lekarstvennyh sredstv

View full text Add to dashboard Cite

РезюмеВведение. К настоящему времени практически отсутствуют данные о взаимосвязи между биологической активностью и структурными характеристиками антимикробных полимеров, синтезируемых путем химического присоединения гуанидиновых групп к макромолекулам полисахаридов. В связи с этим обстоятельством, представляется интересным осуществление химической модификации гуанидина природными полимерами в частности полиальдегидпектином и проведение сравнительных исследований антимикробной активности полученных образцов, имеющих различные физико-химические характеристики. Цель. Синтез гуанидинсодержащих производных пектина и установление влияния структурных вариаций, полученных образцов на проявления антимикробных свойств. Материалы и методы. Синтез гуанидинсодержащих производных пектина состоял из следующих стадий: периодатное окисление полисахарида, модификация гуанидина посредством полиальдегидпектина и химическое восстановление азометиновых связей. Количество гуанидина в полученных образцах вычислено ацидиметрическим титрованием, содержание азота (N, %) определено с помощью элементного анализатора марки Eura EA (Italy). Значения рКα синтезированных соединений найдены методом обратного титрования. Спектры поглощения были сняты на спектрофотометре «UV 1280» (Shimadzu, Japan), в диапазоне λ = 180-400 нм. ИК-спектры записывали на спектрометре Vector-22 в области длин волн 400-4000 см -1 в таблетках KBr (3 мг образца / 300 мг KBr). Молекулярномассовые характеристики синтезированных производных, определяли методом высокоэффективной гельпроникающей хроматографии на жидкостном хроматографе Agilent 1260 Infiniti. Острая токсичность гуанидинсодержащих производных пектина определена методом Прозоровского. Сравнительная оценка антимикробной активности проводилась методом диффузии в агар. Результаты и обсуждение. Варьируя степенью окисления полиальдегидпектина, синтезированы соединения, отличающиеся степенью замещения, содержанием гуанидина, молекулярной массой и значением рКα. Установлено, что выраженность антибактериальной и противогрибковой активности исследованных образцов зависит от степени замещения и природы противоиона. С увеличением количественного содержания гуанидиновых групп в макромолекулярной цепи пектина, возрастает противомикробное действие. Обнаружено, что замена низкомолекулярных Cl -, NO 3 -, F -, Iпротивоионов на карбоксилат-анионы приводит к резкому уменьшению антимикробных свойств. При пероральном введении синтезированных соединений мышам установлено, что все образцы относятся к разряду практически не токсичных веществ (V-й класс). Заключение. Сравнительный анализ гуанидинсодержащих производных пектина с различными характеристиками показал, что выраженность антимикробного действия синтезированных соединений в отношении бактерий и грибов рода Candida зависит от количественного содержания катионных группировок и природы противоиона.Ключевые слова: гуанидин, полиальдегидпектин, химическая модификация, антимикробные свойства, острая токсичность Конфликт интересов. Авторы декларируют отсутствие явных и потенциальных к...

show abstract

Antituberculosis Activity and Pharmacokinetics of Polymer Conjugates of Isoniazid and Ethambutol

Cited by 3 publications

References 2 publications

Isolation and comparative study of various polymorphic forms of inulin

Isolation and comparative study of various polymorphic forms of inulin

Comparative Studies of the Chemical Interaction of Guanidine With Dialdehyde Cellu-Lose and Pectin

Dependence of Antimicrobial Effects of Guanidine-containing Pectin Derivatives from Some Structural Characteristics

Contact Info

Product

Resources

About