Assessment of the Analgesic Effect of Centhaquin in Mouse Tail Flick and Hot-Plate Tests

Abstract

Background: Centhaquin is a centrally acting hypotensive drug like clonidine. Clonidine also produces analgesia and hypothermia in mice and potentiates morphine analgesia. Clonidine analgesia is blocked by idazoxan and naloxone while it is potentiated by BQ123 and sulfisoxazole. This study was conducted to determine the analgesic and hypothermic properties of centhaquin, and to assess whether it potentiates morphine analgesia. Yohimbine (α₂-adrenergic antagonist), idazoxan (imidazoline/α₂-adrenergic antagonist), naloxone (opioid antagonist), and BQ123 and sulfisoxazole (endothelin ET_A antagonists) were used to study the involvement of these receptors in centhaquin analgesia and hypothermia. Methods: Analgesic (tail flick and hot-plate tests) latencies and body temperatures were measured in male Swiss Webster mice treated with vehicle plus centhaquin, antagonists plus centhaquin or centhaquin plus morphine. Results: Centhaquin produced dose-dependent analgesia which was partially blocked by yohimbine, idazoxan and naloxone. BQ123 and sulfisoxazole did not affect centhaquin analgesia. Morphine analgesia was not potentiated by centhaquin. Centhaquin produced mild hypothermia which was not blocked by yohimbine, idazoxan, naloxone, BQ123 or sulfisoxazole. Conclusions: This is the first report demonstrating the analgesic activity of centhaquin. The α₂-adrenergic, imidazoline and opioid receptors are involved in mediating centhaquin analgesia. Endothelin ET_A receptors do not play a role in centhaquin analgesia; centhaquin does not augment morphine analgesia.

Repeated Administration of Centhaquin to Pregnant Rats did not Affect Postnatal Development and Expression of Endothelin Receptors in the Brain, Heart or Kidney of Pups

“…Centhaquin is a centrally acting drug which produces hypotension [ 1 , 2 ] and analgesia [ 5 ] in higher doses, and has been found to be an eff ective resuscitative agent [ 4 ] in lower doses. Pharmacological eff ects of centhaquin could be blocked by a selective α 2 adrenergic receptor antagonist, yohimbine [ 5 -7 ] .…”

Evaluation of ROCEN on Burn Wound Healing and Thermal Pain: Transforming Growth Factor-β1 Activation

“…The hotplate test was applied to evaluate the pain threshold in rats by a modified method previously described. 24 The animal was located on a hotplate enclosed by a Plexiglas cylinder. The hotplate was adjusted at the temperature of 55 ± 0.2°C.…”

“…Tail-flick test was performed to estimate the analgesic response based on a thermal stimulus method. 24 The radiation of light focused on the tail of rats stimulates the tail removal by a quick and forceful movement. Tail-flick responses to thermal stimulation were measured at the time of 0, 90, and 180 minutes after IP injection.…”

Ενδοφλέβια Χορήγηση Σενθακίνης Σε Χοίρειο Μοντέλο Καρδιακής Ανακοπής Επαγόμενης Από Κοιλιακή Μαρμαρυγή

“…Επίσης, έχει παρατηρηθεί αγχολυτική δραστηριότητα των α 2 -αδρενεργικών αγωνιστών, αν και αυτή η επίδραση χάνεται μετά από χρόνια χορήγησή τους 111. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η σενθακίνη προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη αναλγησία σε ποντίκια 112. Σε αντίθεση με την κλονιδίνη, η σενθακίνη δεν ενίσχυσε την αναλγησία εκ μορφίνης, αλλά προκάλεσε ήπια υποθερμία που δεν κατέστη δυνατό να αποκλειστεί φαρμακευτικά 112.…”

“…Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η σενθακίνη προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη αναλγησία σε ποντίκια 112. Σε αντίθεση με την κλονιδίνη, η σενθακίνη δεν ενίσχυσε την αναλγησία εκ μορφίνης, αλλά προκάλεσε ήπια υποθερμία που δεν κατέστη δυνατό να αποκλειστεί φαρμακευτικά 112. Έτερες μελέτες έδειξαν ότι η επίδραση της σενθακίνης στην αντίληψη του ερεθίσματος του πόνου ενδέχεται να αποκλειστεί μερικώς από την υοχιμβίνη, την ιδαζοξάνη και τη ναλοξόνη, υποδηλώνοντας συμμετοχή των α 2 -αδρενεργικών υποδοχέων και των υποδοχέων ιμιδαζολίνης και απιοειδών.…”