RELATO DE CASORESUMO | A exposição ocupacional a material biológico com risco de transmissão do vírus da imunodeficiência humana (HIV) constitui uma emergência médica. A profilaxia pós-exposição (PEP) deve ser iniciada precocemente e mantida por 28 dias. Desde julho de 2015, o Ministério da Saúde passou a recomendar o uso combinado de três drogas antirretrovirais para a PEP, menos tóxicas e melhor toleradas do que as usadas anteriormente. Apesar disso, quase metade dos expostos em uso da PEP apresenta efeitos adversos. Geralmente, eles são leves e autolimitados. Os mais comuns são alterações gastrointestinais, astenia, cefaleia e tontura. Entretanto, eventos mais graves já foram observados e a taxa de interrupção da profilaxia permanece elevada. Em 2017, o Ministério da Saúde modificou o esquema de primeira linha da PEP, substituindo o terceiro antirretroviral. Esse artigo relata um caso de toxicidade associada ao uso da PEP após exposição ocupacional a material biológico contaminado pelo HIV, traz a revisão dos potenciais efeitos adversos das drogas antirretrovirais que compõem o esquema profilático preconizado pelo Ministério da Saúde e discute a conduta do médico do trabalho diante dessas complicações. Palavras-chave | exposição ocupacional; profilaxia pós-exposição; efeitos colaterais e reações adversas relacionados a medicamentos; antirretrovirais.ABSTRACT | Occupational exposure to biological materials involving risk of human immunodeficiency virus (HIV) transmission is a medical emergency. Post-exposure prophylaxis (PEP) should be started early and administered for 28 days. Since July 2015, the Brazilian Ministry of Health recommends the combined use of three antiretroviral drugs for PEP, which are less toxic and better tolerated than the ones previously used. Nevertheless, almost half of the exposed individuals under PEP exhibit adverse effects, which are usually mild and self-limited. The most frequent adverse events are gastrointestinal disorders, asthenia, headache and dizziness. However, more severe events have been reported, and the rate of non-completion of prophylaxis remains high. In 2017, the Brazilian Ministry of Health modified the first-line PEP regimen involving replacement of the third antiretroviral drug. The present article reports a case of toxicity associated with PEP following an occupational accident involving exposure to HIV infected biological material. In addition, we review the potential adverse effects of antiretroviral drugs included in the prophylactic regimens recommended by the Brazilian Ministry of Health and discuss measures occupational physicians should adopt vis-à-vis these complications.