Beziehungen zwischen Bindungs‐ und Stabilisierungsvermögen von homologen Polyäthylenglykol‐Fettalkoholäthern für Nicotinsäureester. 22. Mitt. über den Einfluß von Hilfsstoffen bei der Herstellung von Arzneizubereitungen

Abstract

22.Mitt. uber den EinfluB von Hilfsstoffen bei der Herstellung von Arzneizubereitungen.Aus der pharmazeutisch-technologischen Abteilung am Institut fir Pharmazie und Lebenmittelchemie der Universiut MUnchen (Eingegangen am 2. November 197 1) Zwischen Bindungs-und Stabilisierungsvermogen der PolyathylenglykoCFettalkoholiither fin Nicotinsiiureester besteht ein enger Zusammenhang: Je ausgeprigter das Bindungsvermogen, desto groDer ist der stabilisierende Effekt der Polyiithylenglykol-Fettalkoholiither. Wie das Bindungwemagen wird auch das Stabilisierungsvumoigen der Polyathylenglykol-Fettalkoholiither vor allem von den physikalisch<hemischen Eigenschaften der Nicotinsiiureester bestimmt. So werden die lipophilen Ester durch die Polyathylenglykol-Fettalkoholiither in stiirkerem Ausma5 stabilisiert als die hydrophilen Derivate. DarUber hinaus ergibt sich mit Verliingerung der Polyathylenglykolketten ein zusiitzlicher stabilisierender Effekt. Im Bereich der Mizellen findet praktisch keine Hydrolyse statt. Birsding and Stabilization of Nicotinic Acid Esters by Polyoxethylene EthersA strict relation is observed for the surface-active polyoxyethylene ethers in their ability to bind and to stabilize nicotinic acid ester: The higher the ability to bind the better is the stabilt zing effect. Both these effects mainly depend on the physico-chemical properties of the nicotinic acid esters. n u s , lipophilic esters are stabilized by polyoxyethylene ethers to a much higher degree than hydrophilic ones. An additional stabilizing effect is observed with increasing length of the polyoxyethylene chains. The hydrolysis in the micelles is inhibited Nach Kenntnis der Bindungsmechanimen von verschiedenen Nicotinsiiureestern an homologe Polyathylenglykol-Fettalkoholather1) werden Bindungs-und Stabilisierungsvermogen der Mizellbildner in Beziehung gebracht. Dabei ist zunachst von der Reaktionskinetik der Esterhydrolyse auszugehen.