Brain imaging agents: Synthesis and characterization of (N-piperidinylethyl) hexamethyl diaminodithiolate oxo technetium(V) complexes

Epps, Leon A.; Burns, H. Donald; Lever, Susan Z.; Goldfarb, H.W.; Wagner, Henry N.

doi:10.1016/0883-2889(87)90135-3

Cited by 40 publications

(17 citation statements)

References 1 publication

Supporting

Mentioning

Contrasting

Unclassified

Order By: Relevance

“…. The last three cross-peaks with CH 3 groups indicate that the CH x group belongs to CH 3 (2) and CH 3 (4) . Therefore, CH 3 (1) and CH 3 (3) belong to the deprotonated ligand.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Preparation and structural studies of neutral oxorhenium(V) complexes with D-penicillamine methyl ester

Kirsch¹,

Noll²,

Spies³

et al. 1998

J. Chem. Soc., Dalton Trans.

View full text Add to dashboard Cite

“…. The last three cross-peaks with CH 3 groups indicate that the CH x group belongs to CH 3 (2) and CH 3 (4) . Therefore, CH 3 (1) and CH 3 (3) belong to the deprotonated ligand.…”

Section: Resultsmentioning

confidence: 99%

Preparation and structural studies of neutral oxorhenium(V) complexes with D-penicillamine methyl ester

Kirsch¹,

Noll²,

Spies³

et al. 1998

J. Chem. Soc., Dalton Trans.

View full text Add to dashboard Cite

“…Tc-DADT complexes contain a [Tc(V)-oxo] 3+ core. Complexes in which at least one of the coordinating nitrogens of the DADT ligand is a secondary amine such as adducts from BCA 2 have neutral complex cores because complexation of Tc results in deprotonation from the two thiols as well as a secondary amine nitrogen (30,(41)(42)(43)(44)(46)(47)(48). Therefore, Lys 3 (Tc-Hx-DADT)-bombesin-1 and Lys 3 -(Tc-Hx-DADT)-bombesin-2 which are derived from BCA 2 both have neutral Tc complex cores.…”

Section: High-affinity Technetium Bombesin Analoguesmentioning

confidence: 99%

Design, Synthesis, and Initial Evaluation of High-Affinity Technetium Bombesin Analogues

et al. 1998

View full text Add to dashboard Cite

Potent antagonists of bombesin-like peptides have shown great potential for applications in cancer therapy. A 99mTc-labeled agent capable of identifying patients who could benefit from these emerging therapies would have a great impact on patient management. This study involves the synthesis and initial evaluation of technetium diaminedithiolate analogues derived from the potent bombesin analogue Pyr-Gln-Lys-Leu-Gly-Asn-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2 (Lys3-bombesin). We coupled two diaminedithiol (DADT) bifunctional chelating agents (BCAs 1 and 2) to the Lys3 residue at the N-terminal region that is not required for binding to the receptor. 99mTc labeling was performed by ligand exchange on addition of [99mTc]glucoheptonate to a solution of the adduct at room temperature. Two products were obtained from each adduct on analysis by HPLC. The major to minor product ratios of the 99mTc-labeled analogues were 3:1 for products from BCA 1 and 9:1 for the products from BCA 2. Macroscopic amounts of the 99Tc analogues were similarly prepared using [99Tc]glucoheptonate. In this case, the major to minor ratios were 2:1 for the products from both BCAs. For initial evaluation of the binding of the Tc-labeled peptides to bombesin receptors, the 99Tc analogues were used in vitro in competitive binding assays in rat brain cortex membranes against [125I-Tyr4]bombesin. Results of the in vitro assays showed that the inhibition constants (Ki) of the major and minor products were 3.5+/-0.7 and 3.9+/-1.5 nM, respectively, for the products from BCA 1; and 7.4+/-2.0 and 5.2+/-1.5 nM for the products derived from BCA 2, respectively. The high affinity exhibited by these technetium analogues is an indication of their potential for use in non-invasive in vivo biochemical characterization of cancers that possess receptors for bombesin.

show abstract

“…Μία πρώτη ένδειξη για αυτό αποτελούν οι τιμές απορρόφησης της δόνησης του δεσμού Tc=0 που δίνονται στον πίνακα 23 οι οποίες βρίσκονται κοντά στο κατώτατο όριο της χαρακτηριστικής περιοχής. Ανάλογες διαπιστώσεις έχουν αναφερθεί και για άλλα οξοτεχνητικά σύμπλοκα αμινοθειολών [194,197].…”

Section: δόνηση τάσης του δεσμού Tc=0unclassified

“…Η δόνηση τάσης του οξοτεχνητικού δεσμού παρατηρείται σε χαμηλότερη συγκριτικά συχνότητα για το eis στερεοϊσομιερές 10α, γεγονός που σημαίνει ότι ο δεσμός Tc=0 του ισομερούς αυτού είναι ασθενέστερος από αυτόν του trans ισομερούς. Τα αποτελέσματα αυτά συμφωνούν με ανάλογες παρατηρήσεις που έχουν αναφερθεί στην βιβλιογραφία για άλλες περιπτώσεις στερεοϊσομερών οξοτεχνητικών συμπλοκών [194,197].…”

Section: δόνηση τάσης του δεσμού Tc=0unclassified

Συναρμογη Του Τεχνητιου Με Υποκαταστατες Που Περιεχουν Ατομα Δοτες Αζωτο Και Θειο

Μαστροσταματησ¹

View full text Add to dashboard Cite

2. ΧΗΜΕΙΑ ΤΟΥ ΤΕΧΝΗΤΙΟΥ 2.1 Μεταλλικό τεχνήτιο 16 2.2. Οξείδια και απλά όξο-ανιόντα ^ 16 2.3 Σουλφίδια 18 2.4 Αλογονίδια και όξο-αλογονίδια 18 3. ΣΥΜΠΛΟΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΤΟΥ ΤΕΧΝΗΤΙΟΥ 3.1 Γενικά 3.2 Μέθοδοι σύνθεσης των συμπλοκών του τεχνητίου 21 Α. Μέθοδος με αναγωγή 21 Β. Μέθοδος με αντικατάσταση 3.3 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου 3.3.1 Οξειδωτικές καταστάσεις και πυρήνες των συμπλοκών 3.3.2 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (VII) και (VI) 3.3.3 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (V) 28 3.3.4 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (IV) 3.3.5 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (III) 40 3.3.6 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (II) 3.3.7 Χημεία των συμπλοκών του τεχνητίου (Ι) 44 4. ΡΑΔΙΟΦΑΡΜΑΚΑ ΤΟΥ ΤΕΧΝΗΤΙΟΥ 4.1 Ραδιοφάρμακα του τεχνητίου-99ιτι σε κλινικές εφαρμογές 4.2 Σχεδίαση και ανάπτυξη νέων Ραδιοφαρμάκων 4.2.1 Γενικά 4.2.2 Παράγοντες που επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα των Ραδιοφαρμάκων του τεχνητίου 49 4.2.3 Μεθολογία σχεδιασμού και ανάπτυξης νέων Ραδιοφαρμάκων του τεχνητίου-99ιτι 54 2 Α. Επιλογή και σύνθεση της βασικής δομής του περιφερειακού υποκατάστατη Β. Σύνθεση συμπλόκου σε επίπεδο carrier (Tc-99)-Μελέτη της χημικής του δομής Γ. Σύνθεση , ταυτοποίηση συμπλόκου σε επίπεδο ιχνηθέτη (Tc-99m)-Μελέτη βιοκατανομής 58 Δ. Σύνθεση σειράς συμπλόκων-Βιολογική αξιολόγηση-Σχέση δομής & δράσης 5. ΣΚΟΠΟΣ ΤΗΣ ΕΡΓΑΣΙΑΣ 2. ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΜΟΣ-ΔΙΕΥΚΡΙΝΗΣΗ ΤΗΣ ΧΗΜΙΚΗΣ ΔΟΜΗΣ 2.1 Φασματοσκοπία υπερύθρου (FT-IR) 89 2.2 Φασματοσκοπία πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού (FT-NMR) 100 2.3 Μελίτη της κρυσταλλικής και μοριακής δομής του συμπλόκου [TcO((sacac) en)(H 2 0)]Cl 111 2.3.1 Συλλογή και αναγωγή των κρυσταλλογραφικών δεδομένων 111 2.3.2 Επίλυση και βελτίωση της μοριακής δομής 111 2.3.3 Περιγραφή της μοριακής δομής του συμπλόκου 2.4 Φασματοσκοπία υπεριώδους -ορατού (UV-vis) 120 Β. ΣΥΜΠΛΟΚΑ TOY OEOTEXNHTIOY(V) ΜΕ ΤΙΣ ΑΜΙΝΟΔΙΘΕΙΟΛΕΣ 1. ΣΥΝΘΕΣΗ -ΓΕΝΙΚΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ ΣΥΜΠΛΟΚΩΝ ΤΟΥ ΓΕΝΙΚΟΥ ΤΥΠΟΥ IV 2. ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΜΟΣ-ΛΙΕΥΚΡΙΝΗΣΗ ΤΗΣ ΧΗΜΙΚΗΣ ΔΟΜΗΣ 2.1 Φασματοσκοπία υπερύθρου (FT-IR) 2.2 Φασματοσκοπία πυρηνικού μαγνητικού συντονισμού (FT-NMR) 2.3 Μελέτη της κρυσταλλικής και μοριακής δομής του συμπλόκου c/5-[TcO(EtSCH 2 CH 2 N(CH 2 CH 2 S) 2 )Cl] 162 2.3.1 Συλλογή και αναγωγή των κρυσταλλογραφικών δεδομένων 2.3.2 Επίλυση και βελτίωση της μοριακής δομής 2.3.3 Περιγραφή της μοριακής δομής του συμπλόκου 2.4 Μελέτη της κρυσταλλικής και μοριακής δομής των συμπλοκών eis και rr,3y75-[TcO(Et 2 NCH 2 CH 2 N(CH 2 CH 2 S) 2 )Cl] 168 2.4.1 Συλλογή και αναγωγή των κρυσταλλογραφικών δεδομένων 2.4.2 Επίλυση και βελτίωση των μοριακών δομών 171 2.4.3 Περιγραφή της μοριακής δομής των συμπλοκών 174 2.5 Φασματοσκοπία υπεριώδους -ορατού 2.5.1 Φασματοσκοπική μελέτη της αντίδρασης των συμπλοκών του γενικού τύπου IVa με την π-μεθοξυθειοφαινόλη

show abstract

Brain imaging agents: Synthesis and characterization of (N-piperidinylethyl) hexamethyl diaminodithiolate oxo technetium(V) complexes

Cited by 40 publications

References 1 publication

Preparation and structural studies of neutral oxorhenium(V) complexes with D-penicillamine methyl ester

Preparation and structural studies of neutral oxorhenium(V) complexes with D-penicillamine methyl ester

Design, Synthesis, and Initial Evaluation of High-Affinity Technetium Bombesin Analogues

Συναρμογη Του Τεχνητιου Με Υποκαταστατες Που Περιεχουν Ατομα Δοτες Αζωτο Και Θειο

Contact Info

Product

Resources

About