Die Positronenemissionstomographie (PET) ist ein molekulares bildgebendes Verfahren, das in vivo quantitative Informationen über Funktion und Metabolismus bei biologischen Prozessen für die Diagnose von Krankheiten und die Therapiebewertung liefert. Die breiten Anwendungsmöglichkeiten und die schnellen Fortschritte bei der PET haben zu einem ansteigenden Bedarf an neuen radiochemischen Methoden zur Synthese hochspezifischer Moleküle mit positronenemittierenden Radionukliden geführt. Dieser Aufsatz gibt einen Überblick über die gängige verwendete Markierungschemie in Bezug auf Beispiele klinisch relevanter PET‐Tracer und zeigt die jüngsten Entwicklungen und bahnbrechenden Erfolge im letzten Jahrzehnt, wobei der Schwerpunkt auf 11C, 18F, 13N und 15O liegt.