Chapter 16. Treatment of Hypercholesterolemia

Roth, Bruce D.; Sliskovic, Drago R.; Trivedi, Bharat K.

doi:10.1016/s0065-7743(08)60538-2

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“…Nesta mesma época, foi descrita pela Bayer a cerivastatina (84, Baycol ® , Figura 19) 51 , derivado que possui um anel piridínico central isóstero do sistema indólico da fluvastatina (83, Figura 19) e apresenta a mesma cadeia ácido carboxílico e a sub-unidade paraflúorfenila, além do substituinte lipofílico isopropila substituindo o anel heterocíclico. Este fármaco, pouco tempo após seu lança-mento no mercado, foi retirado devido aos efeitos colaterais apresentados, muitos dos quais resultantes de interações medicamentosas promovidas por suas propriedades indutoras do citocromo P450 (CYP450).…”

Section: Substâncias De Microorganismos E Fungos Como Fonte De Novos unclassified

Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Viegas¹,

Bolzani²,

Barreiro³

2006

Quím. Nova

175

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Recebido em 10/12/04; aceito em 29/6/05; publicado na web em 20/1/06 THE NATURAL PRODUCTS AND THE MODERN MEDICINAL CHEMISTRY. Natural products have been utilized by humans since ancient times and the relief and cure of their diseases was the first purpose for using natural products in medicine. The history of the oriental and occidental civilizations is very rich in examples of the utilization of natural products in medicine and health care. Chinese traditional medicine is one of the most important examples of how natural products can be efficient in the treatment of diseases, and it points to the importance of scientific research on natural products, concerning the discovery of new active chemical entities. The complexity, chemical diversity and biological properties of natural products always fascinated people, and during the last 200 years, this led to the discovery of important new drugs. In the last 30 years, the development of new bioassay techniques, biotechnology methods, bio-guided phytochemical studies, automated high throughput screening and high performance analytical methods, have introduced new concepts and possibilities of rational drug design and drug discovery. In this context, natural products have played an important and decisive role in the development of modern medicinal chemistry.Keywords: medicinal chemistry; natural products; drug design. INTRODUÇÃOOs produtos naturais são utilizados pela humanidade desde tempos imemoriais. A busca por alívio e cura de doenças pela ingestão de ervas e folhas talvez tenha sido uma das primeiras formas de utilização dos produtos naturais. A história do desenvolvimento das civilizações Oriental e Ocidental é rica em exemplos da utilização de recursos naturais na medicina, no controle de pragas e em mecanismos de defesa, merecendo destaque a civilização Egípcia, Greco-romana e Chinesa. A medicina tradicional chinesa desenvolveu-se com tal grandiosidade e eficiência que até hoje muitas espécies e preparados vegetais medicinais são estudados na busca pelo entendimento de seu mecanismo de ação e no isolamento dos princípios ativos.As técnicas desenvolvidas e utilizadas no Egito para conservação de múmias ainda são um desafio para a Química moderna. Na Idade Antiga, além de técnicas medicinais, muitos venenos foram descobertos na natureza e utilizados para fins de defesa, caça e mesmo ilícitos, como a utilização do veneno de Hemlock (Conium maculatum) na execução de prisioneiros, inclusive Sócrates, durante o Império Grego 1,2 . A natureza sempre despertou no homem um fascínio encantador, não só pelos recursos oferecidos para sua alimentação e manutenção, mas por ser sua principal fonte de inspiração e aprendizado. A busca incessante pela compreensão das leis naturais e o desafio de transpor barreiras à sua sobrevivência, como o clima e as doenças, levaram o homem ao atual estágio de desenvolvimento científico, mesmo após o avanço tecnológico observado nos dias de hoje. BREVE HISTÓRICO DO PAPEL DOS PRODUTOS NATURAIS NA DESCOBERTA DE FÁRMACOSVárias civilizações in...

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Section: Substâncias De Microorganismos E Fungos Como Fonte De Novos unclassified

Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Viegas¹,

Bolzani²,

Barreiro³

2006

Quím. Nova

175

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“…이러한 발견은 천연물 뿐만 아니라 신약연구 분 야에도 영향을 주어 이와 유사한 여러 구조들을 디자인 하고 합성하게 되었다 [9]. 이들 중 atorvastatin Ca은 현재 Pfizer 사에서 Lipitor라는 의약품으로 시판되고 있으며 고지혈증 환자들의 동맥경화의 진전을 차단하는데 사용 되고 있다 [10].…”

Section: 서론unclassified

Synthesis of trans-(3R,5S)-Atorvastatin Ca and Curative Effect on Hyperlipidemia Induced by a High-Fat Diet in Rats

Choi¹,

Nam²,

Lee³

2011

Journal of the Korea Academia-Industrial cooperation Society

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요 약 고지혈증 치료제인 cis-(3R,5R)-atorvastatinAbstract cis-(3R,5R)-Atorvastatin Ca (1) used for hyperlipidemia have four stereomers. However, It is very difficult to prepare stereoselective stereomers. In this paper, the reduction of 3,5-diketo atorvastatin ester (3) was performed using Me4NHB(OAc)3 in acetic acid as a reductant and showed excellent stereoselectivity in the double reduction of 3,5-diketo atorvastatin ester (3). As a result, reduction of compound 3 by Me4NHB(OAc)3 was purely obtained with cis-(3R,5R)-atorvastatin ester (4) of 1.5% and trans-(3R,5S)-atorvastatin ester (5) of 98.5%. Also, cis-(3R,5R)-atorvastatin Ca (1) and trans-(3R,5S)-atorvastatin Ca (7) were used to determine efficacy in the treatment of liver damage and hyperlipidemia induced by a high-fat diet in rats and to study the performance of the January 2010 experient was conducted. As a result, total cholesterol (TC), high-density lipoprotein-cholesterol (HDL-c), low-density lipoprotein-cholesterol (LDL-c), and triglyceride (TG) levels of compound 1 and 7 groups were 93.0±0.5, 43.5±0.8, 40.4±1.4, 45.6±0.9 mg/㎗ and 110.0±0.7, 33.3±0.6, 65.8±1.9, 54.8±1.2 mg/㎗, respectively. Atherogenic index (AI) and cardiac risk factor (CRF) in compound 1 and 7 were 1.14±0.05, 2.14±0.05 and 2.31±0.06, 3.31±0.06, aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT) were 51.9±4.6, 16.0±2.1 IU/ℓ and 75.8±4.4, 35.1±9.7 IU/ℓ. Taken together, while compound 1 treat against high-fat diet-induced hyperlipidemia by attenuating hepatic lipid depots and reducing oxidative stress, compound 7 group had a low curative effect on hyperlipidemia induced by a high-fat diet in rats. These findings suggest that new method about synthesis of stereoselective stereomers and indicate that it may consider using in a clinical trial.

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“…The discovery of antihyperhpoproteinemic guggulsterones in the guggulu resin was an event of considerable interest because these compounds represent a new structural type in hypolipidaemic agents (103). Consequendy, a number of pregnane derivatives were synthesized and evaluated for their hypolipemic activity.…”

Section: Gugulipid Also Caused Regression Of Atheromatous Lesions Indmentioning

confidence: 99%

Ancient-Modern Concordance in Ayurvedic Plants: Some Examples

Dev¹

1999

Environmental Health Perspectives

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Chapter 16. Treatment of Hypercholesterolemia

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Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Os produtos naturais e a química medicinal moderna

Synthesis of trans-(3R,5S)-Atorvastatin Ca and Curative Effect on Hyperlipidemia Induced by a High-Fat Diet in Rats

Ancient-Modern Concordance in Ayurvedic Plants: Some Examples

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